[發明專利]一種法匹拉韋快速釋放藥物制劑及制備方法

有效

• 申請號: 201610163419.8
• 申請日: 2016-03-22
• 公開（公告）號: CN105687152B
• 公開（公告）日: 2020-04-07
• 發明（設計）人: 呂吉祥;齊麟
• 申請（專利權）人: 山東齊都藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K31/4965;A61P31/16
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

本發明公開了一種法匹拉韋快速釋放藥物制劑，其片劑包含下述重量份比原輔料：法匹拉韋200份；微晶纖維素PH?102 100～200份；增溶劑5～10份；崩解劑20～50份；潤滑劑2～10份，助流劑5～20份。本發明還公開了所述法匹拉韋快速釋放片劑的制備方法。通過本發明制備的法匹拉韋快速釋放藥物制劑，崩解快，溶出度高，易于吞服，能達到快速釋放的效果，在臨床上有著更好的應用前景。

技術領域

本發明涉及一種藥物的劑型及其制備方法，具體涉及一種法匹拉韋快速釋放藥物制劑及制備方法。

背景技術

法匹拉韋（Favipiravir）是由日本富山化學工業株式會社研發，于2014年3月在日本上市的抗流感藥物,化學名為6～氟～3～羥基吡嗪～2～甲酰胺，

。

法匹拉韋在水中的溶解性為難溶，其固體制劑的溶出度決定了該藥物體內的利用度，現有技術中，中國專利 CN102348458A公開了一種片劑，含有高含量的6-氟-3-羥基-2-吡嗪甲酰胺或其鹽、低取代羥丙基纖維素或交聯羧甲基纖維素鈉、粘合劑。又如中國專利CN104288154A公開了一種含有不同粒徑范圍的法匹拉韋藥物組合，法匹拉韋 200 重量份，賦形劑 0-400 重量份，崩解劑 10-90 重量份，潤滑劑 5-10 重量份；其中所述法匹拉韋的粒徑分布滿足D10=0.1-8微米，D50=10-30微米，D90＜50微米。以上兩種專利均存在溶出度不高的問題,大大影響了該藥物在人體內的吸收。而如何解決法匹拉韋的溶出度問題是本技術領域一直未解決的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種能快速釋放并溶出度高的法匹拉韋制劑，該制劑溶出度高，崩解快，易于吞服，且可采用粉末直接壓片。

本發明的上述目的是通過如下技術方案實現的：一種法匹拉韋快速釋放藥物制劑，其片劑特征在于包含下述重量份比原輔料：

法匹拉韋 200份

微晶纖維素PH-102 100～200份

增溶劑 5～10份

崩解劑 20～50份

潤滑劑 2～10份

助流劑 5～20份。

其中，所述的增溶劑為十二烷基硫酸鈉或聚山梨酯80或泊洛沙姆或聚維酮中的一種或幾種，優選十二烷基硫酸鈉。

所述的增溶劑與法匹拉韋的重量比優選為5～8：200。

所述的崩解劑為交聯聚維酮或交聯羧甲基纖維素鈉或羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種，優選交聯聚維酮。

所述的崩解劑與法匹拉韋的重量比優選為30～40：200。

所述的潤滑劑為硬脂酸鎂或硬脂酸或硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種，優選為硬脂富馬酸鈉。

所述的潤滑劑與法匹拉韋的重量份比優選為2～5：200。

所述的助流劑為微粉硅膠或滑石粉，優選為微粉硅膠。

所述的助流劑與法匹拉韋的重量份比優選為10～15：200；

所述的法匹拉韋快速釋藥物劑型為片劑。

本法發明另一目的為提供一種法匹拉韋快速釋放藥物制劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）將法匹拉韋與增溶劑混合均勻；