[發明專利]一種手性三元碳環嘧啶核苷類似物及其制備方法有效

申請號：	201610161842.4	申請日：	2016-03-22
公開（公告）號：	CN105693627B	公開（公告）日：	2019-04-05
發明（設計）人：	郭海明;渠桂榮;周鵬;謝明勝;王東超	申請（專利權）人：	河南師范大學
主分類號：	C07D239/54	分類號：	C07D239/54;C07D239/553;C07D239/47
代理公司：	北京漢昊知識產權代理事務所(普通合伙) 11370	代理人：	馮譜
地址：	453000 河***	國省代碼：	河南;41
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種手性三元嘧啶核苷類似物及其制備方法
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【權利要求書】：

1.一種手性三元碳環嘧啶核苷類似物的制備方法，其特征在于，以二噁烷作溶劑，加入Ru-pheox，以Ru-pheox作為配體和催化劑，然后加入重氮乙酸乙酯反應物，室溫下攪拌4min，室溫下反應，反應方程式如下：

其中：配體Ru-pheox的結構式為：

其中：R選自下列基團中的一種：甲基，乙基，氫，鹵素中的F、Cl、Br、I，對甲基苯、2-萘、苯乙炔或三甲基硅乙炔；Pg選自下列基團中的一種：Boc、Bz或p-Cl-Bz。

2.根據權利要求1所述的一種手性三元碳環嘧啶核苷類似物的制備方法，其特征在于，以0.2ml的二噁烷作溶劑，將2mol％的Ru-pheox溶于0.4mL的二噁烷中，將0.2mmol重氮乙酸乙酯溶于0.4mL二噁烷中，將已經溶好的0.1mL催化劑加入反應管中，然后緩慢滴加0.1mL的重氮乙酸乙酯于反應管中，室溫下攪拌1min，重復上述操作3次，直至原料反應完全。

3.根據權利要求1或2所述的一種手性三元碳環嘧啶核苷類似物的制備方法，其特征在于，合成所述的手性三元碳環嘧啶核苷類似物的原料選自以下18個具體化合物中的一個，具體為:

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