[發明專利]一種苯乙基間苯二酚高負載量脂質納米囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201610161116.2
• 申請日: 2016-03-21
• 公開（公告）號: CN105616176A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 夏強;邢廷康
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K8/14
• 分類號: A61K8/14;A61K8/34;A61Q19/02
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

技術領域

本發明涉及化妝品制備技術中的載體系統的技術領域，更具體地是涉及美白化妝 品載體系統的制備方法，也就是苯乙基間苯二酚高負載量脂質納米囊及其制備方法。

背景技術

苯乙基間苯二酚，INCI(化妝品成分國際命名)名稱為PhenylethylResorcinol， 化學名稱為4-(1-苯乙基)-1，3-苯二酚，是一種間苯二酚類衍生物，CAS號為85-27-8， 分子式為C14H1402，分子量為214.27，為白色結晶固體、氣味清淡，熔點為78-82℃， 它能溶于二醇類(溶解度接近1％)，但溶液呈淡淡的粉紅色。

一個人皮膚的白或者黑往往取決于其皮膚內黑色素的含量和分布情況而定。酪氨 酸酶是整個黑色素形成過程中的最主要限速酶，它的活性大小決定了生物體生成黑色 素的數量，從而決定皮膚的顏色。乙基間苯二酚是目前報道的最有效的酪氨酸酶抑制 劑之一，已于2012年12月初被國家食品藥品監督管理局(CFDA)正式批準為化妝 品原料使用，是當下最熱門的美白成分之一。

苯乙基間苯二酚具有非常優異的美白皮膚功效，是目前有報道的最有效的酪氨酸酶抑制劑之一，是曲酸的22倍；苯乙基間苯二酚能有效抑制B16F10細胞合成黑色素，強度接近曲酸的210倍[15]。它能改善膚色不均問題，并降低紫外線照射肌膚引起的皮膚著色問題。苯乙基間苯二酚在化妝品中的建議使用量為0.1-0.5％。最常見的產品是德之馨公司的377。在2012年12月初，國家食品藥品監督管理局(CFDA)已正式批準苯乙基間苯二酚作為化妝品原料使用。目前寶潔，歐萊雅，韓束，就可以找到很多美白產品中含有該成分。

苯乙基間苯二酚是一種光、熱不穩定的物質，容易與金屬離子螯合，容易被氧化 從白色逐漸變為米黃色，最后變為粉紅色。這不僅嚴重影響產品的外觀，更使得該成 分在儲存過程中因為失活而無法發揮其相應的功效。另外由于水溶性比較差導致生物 利用度較低，并且存在一定的皮膚刺激性。本專利旨在解決以上苯乙基間苯二酚在化 妝品應用領域的難題。

納米載藥系統的很多新型特點為化妝品產業提供了很多新的發展機遇。載體技術 可以提高活性物質在水中的溶解度和穩定性，提高活性物質的負載量和生物利用率， 增加靶向和控釋作用，提高生物的抗氧化能力和抗突變能力，并能夠提高它在配方中 的配伍性能，還可以使化妝品膚感得到改善，同時能夠在一定程度上防止皮膚水分散 失，起到保濕作用。通過納米載體技術可改進橙花精油在應用過程中的一些缺點，從 而使其更好地走向商業化進程。

本專利采用脂質納米囊技術對苯乙基間苯二酚活性物進行包裹處理，能夠很好的 解決以上所描述的苯乙基間苯二酚在應用上的問題，還能改善膚感和增加保濕效果。 本發明由此而來。

發明內容

技術問題：本發明的目的是提供一種苯乙基間苯二酚高負載量脂質納米囊以及其 制備方法，生產一種應用于美白化妝品中的苯乙基間苯二酚，解決化妝品中的橙花精 油穩定性以及容易透過皮膚進入血液系統的的問題。

技術方案：

一種苯乙基間苯二酚高負載量脂質納米囊，其由活性成分苯乙基間苯二酚、脂質、 乳化劑、助乳化劑和穩定劑以及去離子水組成，其中各組分質量百分比如下：

其余成分為水，其中苯乙基間苯二酚高負載量脂質納米囊的平均粒徑為50-250nm

其中，所述脂質選自以下的至少一種化合物：辛酸/癸酸甘油三酯、單硬脂酸甘油 酯、乙酰化單甘脂、維生素E醋酸酯、丁基辛醇水楊酸酯、甘油聚醚-26、甘油。

其中，所述乳化劑選自以下的至少一種化合物：橄欖油PEG-7酯類、PEG-8辛酸 /癸酸甘油酯類、山梨坦橄欖油酸酯、月桂醇聚醚-23、PEG-40硬脂酸酯、硬脂醇聚醚 -21、棕櫚醇和PEG-75硬脂酸酯和甘油硬脂酸酯和硬脂醇聚醚-20的混合物、聚山梨 醇酯-80、硬脂酸甘油酯和PEG-75硬脂酸酯的混合物、泊洛沙姆407、PEG-30二聚羥 基硬脂酸酯、鯨蠟硬脂醇聚醚-25、大豆卵磷脂PC60。

其中，所述助乳化劑選自以下的至少一種化合物：乙氧基二甘醇、聚乙二醇-400、 硬脂醇聚醚-2、1，3-丁二醇、鯨蠟醇聚醚-6、1，3-二丙二醇。