[發明專利]一種胞二磷膽堿及不使用氯化磷酸膽堿鈣的胞二磷膽堿的合成方法

在審

• 申請號: 201610158305.4
• 申請日: 2016-03-18
• 公開（公告）號: CN105693798A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 夏然;陳磊山;孫莉萍;王艷
• 申請（專利權）人: 新鄉學院
• 主分類號: C07H19/10
• 分類號: C07H19/10;C07H1/00
• 代理公司: 北京漢昊知識產權代理事務所(普通合伙) 11370
• 代理人: 馮譜

1.一種不使用氯化磷酸膽堿鈣的胞二磷膽堿的合成方法，其特征在于，以二氯磷酰嗎啉為原 料，和乙二醇反應，得到乙二醇酯磷酰嗎啉，繼而直接和胞苷酸縮合，得到乙二醇酯磷酰 胞苷酸，最后三丁胺對乙二醇酯開環，得到胞二磷膽堿。

2.根據權利要求1所述的一種不使用氯化磷酸膽堿鈣的胞二磷膽堿的合成方法，其特征在 于，將二氯磷酰嗎啉(2.04g，10mmol)加入到三頸瓶中，加入三乙胺(3.45mL，25mmol) 加入50mL乙腈，攪拌，降溫至0～5℃，滴加乙二醇(0.62g，10mmol)，升溫，保持 溫度在室溫條件下，繼續攪拌反應2h；反應結束后，加入飽和碳酸氫鈉溶液(50mL) 水，攪拌10分鐘，用于消耗過量的二氯磷酰嗎啉；抽濾，收集濾液，減壓蒸餾出溶劑， 得到淡黃色油狀物，即為乙二醇酯磷酰嗎啉。

3.根據權利要求1所述的一種不使用氯化磷酸膽堿鈣的胞二磷膽堿的合成方法，其特征在 于，將胞苷酸(4.11g，10mmol)加入到50mL甲醇中，加入乙二醇酯磷酰嗎啉(2.30g， 12mmol)，加入HCl氣體飽和的甲醇共5mL，室溫攪拌反應10h，減壓蒸餾出溶劑，得 到淡黃色油狀物，用無水乙醇重結晶，得到乙二醇酯磷酰胞苷酸。

4.根據權利要求1所述的一種不使用氯化磷酸膽堿鈣的胞二磷膽堿的合成方法，其特征在 于，將乙二醇酯磷酰胞苷酸(4.29g，10mmol)加入到盛有50mL乙醇的三頸瓶中，通 入三甲胺氣體(1.77g，30mmol)，攪拌室溫反應10h，鹽酸中和至pH等于7，過濾， 減壓除去溶劑，乙醇重結晶，得到胞二磷膽堿。

5.一種胞二磷膽堿，其特征在于，按照權利要求1-4任一項所述的方法制得。