[發(fā)明專利]一種適于水煎提取青蒿素的方法

在審

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• 申請日: 2016-03-18
• 公開（公告）號: CN105601642A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發(fā)明（設計）人: 汪巍;張帆
• 申請（專利權）人: 常州市藍勖化工有限公司
• 主分類號: C07D493/20
• 分類號: C07D493/20;A01G1/00;A01G7/06
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技術領域

本發(fā)明公開了一種適于水煎提取青蒿素的方法，屬于青蒿素制備技術領域。

背景技術

青蒿素是一種無色針狀晶體，分子式為C1₅H₂₂0₅。1976年通過化學反應、光譜數(shù)據(jù)和X射線單晶衍射方法證明其為一種含有過氧基的新型倍半萜內(nèi)酯。由于其具有特殊的過氧基團，它對熱不穩(wěn)定，易受濕、熱和還原物質(zhì)的影響而分解。青蒿素是從復合花序植物黃花蒿草中提取得到，入藥最早見于馬王堆三號漢墓出土(公元前168年左右)的帛書《五十二病方》，后在《神農(nóng)本草經(jīng)》、《本草綱目》等書中均有記載。1972年我國科學家在整理民間驗方及實踐的基礎上從青蒿中分離出這種活性物質(zhì)，是我國特有的植物資源黃花蒿研制成功的一種全新的抗瘧有效單體，它的發(fā)現(xiàn)成為世界抗瘧藥史上繼奎寧之后的又一個重要里程碑。由于其結構獨特，抗瘧機理特別，對抗氯喹的惡性瘧和腦性瘧有特效，且有高效低毒的特點，而被WHO稱為“世界上目前唯一有效的瘧疾治療藥物”。

青蒿素的制備方法主要包括化學合成、生物合成、植物組織培養(yǎng)合成青蒿素和從黃花蒿植物中提取青蒿素。目前，天然提取仍然是應用最廣泛的青蒿素制備方法。天然提取的方法主要包括有機溶劑提取、超臨界CO₂萃取、微波萃取等方法。

（1）目前國內(nèi)黃花蒿中提取青蒿素的工藝主要是傳統(tǒng)的有機溶媒提取分離法，即采用有機溶劑如乙醇，丙酮、乙醚等對黃花蒿進行提取得到提取液浸膏后，再經(jīng)過大孔樹脂或硅膠柱分離結晶得到青蒿素純品，該技術工藝簡單成熟，國內(nèi)絕大多數(shù)青蒿素生產(chǎn)企業(yè)都沿用這種經(jīng)典的提取方法；

（2）超臨界二氧化碳萃取法也稱綠色提取法，該法廣泛地用于香料的提取，具有環(huán)境良好、操作安全、不存在有害物殘留、產(chǎn)品品質(zhì)高且能保持固有氣味等特點；

（3）微波萃取是利用電磁場的作用使固體或半固體物質(zhì)中的某些有機物成分與基體有效的分離，并能保持分析對象的原本化合物狀態(tài)的一種分離方法。微波是指頻率在300兆赫至300千兆赫的電磁波。

傳統(tǒng)的有機溶劑提取法，提取率低，時間長，且有機溶劑使用量大，雜質(zhì)較多；超臨界CO₂萃取技術也有其缺點，即適用于親脂性、分子量較小物質(zhì)的萃取；對極性大，分子量太大的物質(zhì)的分離提取時要加夾帶劑，并在很高的壓力下進行，給工業(yè)化帶來一定的難度并且成本較高；微波提取可以節(jié)省大量的溶劑，時間短，但其存在的缺點是需要極性溶劑、設備較為昂貴。

因此，尋找一種提取效率高、青蒿素含量高、溶劑使用量低、藥效保持性好、利于工業(yè)應用的青蒿素提取方法，是本領域一直以來致力解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明主要解決的技術問題：針對目前傳統(tǒng)方法在提取青蒿素的過程中，往往采用有機溶劑如乙醚、丙酮提取，不僅能源消耗大、提取率低，而且在不破壞藥性、不破壞結構的情況下，只能夠在低溫的條件下進行，導致提取時間長的現(xiàn)狀，提供了一種將黃花蒿種子通過浸泡后，利用乙醚從青蒿中提取得到的青蒿素溶液對其進行淋洗，使其發(fā)芽，隨后將發(fā)芽后的青蒿素種子植入土壤中，用乙醇從青蒿中提取得到的青蒿素溶液對其進行澆灌，使其長葉，成幼苗，接下來再用微波提取從青蒿中得到的青蒿素溶液對幼苗進行噴霧，使其成熟，最后通過將成熟的黃花蒿幼苗轉移到沙漠中生長，并摘取葉子進行煎煮，從而得到適于水煎提取青蒿素的方法。該方法獨特新穎，原料天然易得，不僅在操作過程中避免了有機溶劑的加入，天然安全，而且周期短，操作溫度接近常溫，青蒿素不會發(fā)生裂解等化學變化，使得最終得到的青蒿素收率高達85％以上，純度達到95％以上，有很好的工業(yè)應用前景，適合大規(guī)模推廣應用。

為了解決上述技術問題，本發(fā)明所采用的技術方案是：

（1）稱取80～100g黃花蒿草種子，置于盛有清水的容器中，不斷攪拌，浸泡45～55min，待浸泡結束，去除漂浮在水面的種子，濾出剩余種子，用清水反復沖洗后，放入裝有30～35℃溫水的燒杯中，浸泡4～5h，待浸泡結束，將浸泡后的黃花蒿草種子取出，均勻平鋪在墊有消毒后紗布的培養(yǎng)皿中；