[發(fā)明專利]一種含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610152011.0
• 申請日: 2016-03-17
• 公開（公告）號: CN105726558B
• 公開（公告）日: 2018-06-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李易春
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東伊茗藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/7076
• 分類號: A61K31/7076;A61P9/04;A61K31/34;A61K31/635;A61K31/341
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本發(fā)明公開了一種含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物及其應(yīng)用，該組合物的配方按重量份數(shù)計，是由12~15份環(huán)磷腺苷葡胺、7~10份硝酸異山梨酯和4~6份呋塞米組成。本發(fā)明的含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物，將環(huán)磷腺苷葡胺、硝酸異山梨酯和呋塞米配伍，起到了很好地治療心力衰竭的功效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及新藥開發(fā)技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及心力衰竭治療藥物的開發(fā)，具體涉及一種含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

心力衰竭（heart failure）簡稱心衰，是指由于心臟的收縮功能和（或）舒張功能發(fā)生障礙，不能將靜脈回心血量充分排出心臟，導(dǎo)致靜脈系統(tǒng)血液淤積，動脈系統(tǒng)血液灌注不足，從而引起心臟循環(huán)障礙癥候群，此種障礙癥候群集中表現(xiàn)為肺淤血、腔靜脈淤血?，F(xiàn)代人生活習(xí)慣的改變，生活節(jié)奏的加快等問題的出現(xiàn)，我國近年來心力衰竭的發(fā)病率呈明顯上升趨勢，因此，致力于研發(fā)新的效果好的心力衰竭治療藥物，具有很重要的意義和廣闊的市場前景。

環(huán)磷腺苷葡胺，系環(huán)磷腺苷與葡甲胺（摩爾比1：1）的鹽。分子式為 C₁₀H₁₂N₅O₆P?C₇H₁₇NO₅，為白色或類白色疏松塊狀物或粉末；環(huán)磷腺苷葡胺作為參與調(diào)節(jié)細胞功能的第二信使物質(zhì)，其作用非常廣泛，注射大劑量的環(huán)磷腺苷葡胺，能增強心肌收縮力，改善心肌泵血功能，有擴張血管作用，可降低心肌耗氧量；改善心肌細胞代謝，保護缺血、缺氧的心??；能夠改善竇房結(jié)P細胞功能。

硝酸異山梨酯，分子式為C₆H₈N₂O₈，為白色結(jié)晶性粉末，有松馳血管平滑肌的作用，它對毛細血管后容量血管和主要動脈，特別是仍有反應(yīng)的冠狀動脈的松馳作用要強于對阻力血管的作用。常用于治療慢性心衰。

呋塞米，化學(xué)名稱為2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺?；?-4-氯苯甲酸，分子式為C₁₂H₁₁C_lN₂O₅S，無色針狀結(jié)晶，高效能利尿藥，臨床上用于治療充血性心力衰竭、肝硬化、和腎疾病引起的水腫。

如何將硝酸異山梨酯和呋塞米搭配環(huán)磷腺苷葡胺用于治療心力衰竭，是本領(lǐng)域的重要研究課題之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種用于治療心力衰竭的、含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物。

本發(fā)明的另一個目的是提供上述組合物在制備治療心力衰竭藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的上述目的是通過如下方案予以實現(xiàn)的：

一種含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物，該組合物的配方是由如下重量份數(shù)的各組份組成：

環(huán)磷腺苷葡胺 12~15份；

硝酸異山梨酯 7~10份；

呋塞米 4~6份；

上述組合物配方的優(yōu)選方案如下所示：

環(huán)磷腺苷葡胺 14份；

硝酸異山梨酯 8份；

呋塞米 5份；

上述含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物的制備方法如下所示：

將環(huán)磷腺苷葡胺、硝酸異山梨酯和呋塞米分別研磨并過100目篩后，根據(jù)配方用量，混勻，再放入62~65℃的烘箱中干燥30分鐘，則制備得到本發(fā)明的含環(huán)磷腺苷葡胺的組合物。