[發(fā)明專(zhuān)利]一種綠原酸小檗堿偶合物制備方法及其醫(yī)藥用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610150059.8
• 申請(qǐng)日: 2016-03-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105753859A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-07-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 秦延濤;何勇;吳宗好
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 合肥華方醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D455/03
• 分類(lèi)號(hào): C07D455/03;C07C69/732;C07C67/28;A61K31/216;A61K31/4375;A61P3/10;A61P3/06
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.本發(fā)明提供式(I)的衍生物，結(jié)構(gòu)如下：

其特征在于式(I)中，R＝H或C1～C18直鏈或支鏈烷烴。

2.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將鹽酸小檗堿溶于0.01～5mol/L無(wú)機(jī)堿溶液中；

(2)向步驟(1)所得的溶液中加入式(I)所述相應(yīng)酸化合物溶液，60-70℃加熱攪拌1-8h；

(3)將反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行趁熱抽濾、濾液回收至原體積1/3、冷卻析晶、過(guò)濾、干燥即得式(I)所述化合物。

3.權(quán)利要求2所述的步驟(1)中的無(wú)機(jī)堿溶液：其特征在于鹽酸小檗堿與無(wú)機(jī)堿摩爾比為1:1～1:3，優(yōu)選1:0.95～1.05；其中無(wú)機(jī)堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣中的一種或兩種以上；溶液為0-100％(體積比)甲醇、乙醇、異丙醇溶液，優(yōu)選70％乙醇溶液。

4.權(quán)利要求2所述的步驟(2)中所述相應(yīng)酸化合物溶液，是指相應(yīng)酸化合物溶于0-100％(體積比)甲醇、乙醇、異丙醇溶液，優(yōu)選70％乙醇溶液。

5.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物經(jīng)過(guò)常規(guī)工藝或間接加入藥學(xué)上可接受賦形劑制成臨床上可接受劑型，包括注射劑、口服劑，優(yōu)選口服制劑。

6.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物經(jīng)過(guò)常規(guī)工藝或間接加入藥學(xué)上可接受賦形劑制成臨床上可接受劑型，臨床上用于治療2型糖尿病、調(diào)節(jié)血糖和血脂。