[發明專利]水溶性銀杏葉提取物的制備工藝及水溶性銀杏葉提取物

有效

• 申請號: 201610149596.0
• 申請日: 2016-03-16
• 公開（公告）號: CN105687263B
• 公開（公告）日: 2016-10-26
• 發明（設計）人: 孫載明;孫思南
• 申請（專利權）人: 浙江新昌天然保健品有限公司
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129
• 代理人: 曹治麗

技術領域

本發明涉及水溶性銀杏葉提取物的制備工藝及水溶性銀杏葉提取物，屬于中藥制劑技術領域。

背景技術

銀杏葉提取物(ECG)為銀杏科植物銀杏(Ginkgobiloba L.)的干燥葉經加工制成的提取物，銀杏葉提取物中主要活性成分為黃酮類和萜類內酯，此外還有有機堿、烷基酚和烷基酚酸、甾體化合物及微量元素等。現代藥理表明其具有拮抗血小板活化因子、抗腦缺血缺氧、降血脂、消除自由基、松弛支氣管平滑肌、抗炎及增強神經系統活性等作用，對冠心病、高血壓、淤血阻絡引起的腦痹、心痛、中風、半身不遂、舌強語蹇、老年癡呆等心腦血管循環有關的疾病有顯著的預防和治療效果，因此具有較高的開發研究價值。

目前市場上的銀杏葉提取物主要通過樹脂法、萃取法制備而得，性質也主要呈現脂溶性，難以適應液體制劑的生產與應用需要，而銀杏葉提取物中的總黃酮一般均為脂溶性的粉狀固體物不溶于水，不適合配制液體制劑。通過檢索，銀杏葉提取物的制備方法有很多，但多為制備普通的銀杏葉提取物。制備水溶性銀杏葉提取物的僅有申請號為02113533.9的“水溶性銀杏葉提取物的生產工藝”與申請號為200510003243.1的“一種水溶性銀杏葉提取物的生產方法”的專利申請。這些方法不僅生產成本高，產業化難度大，而且不能同時解決水溶性與完全保留有效成分含量的問題，無法實現真正意義上銀杏葉提取物產品質量的升級。申請號為200810060422.2的“一種水溶性銀杏提取物的生產工藝”公開的方法操作復雜成本高。

另外，市場上也存在采用加入助溶劑以增加水溶性達到生產水溶性銀杏葉提取物的方法。但這類水溶性銀杏葉提取物原本為脂溶性銀杏葉提取物，由于加入了有機溶劑或無機助溶劑，實現了水溶性改善，但有效成分銀杏總黃酮的各成分存在嚴重的損失與破壞，致使其藥效明顯下降，且加入的助溶劑對制劑安全性與適用性存在一定的影響，并且食藥局已明文禁止加入有害健康的助溶劑。

發明內容

根據上述領域的需求與不足，本發明提供一種高效、安全、簡捷、經濟、極易被人體組織吸收、且生物利用率極高的水溶性銀杏葉提取物的生產工藝。

本發明的技術方案如下：

水溶性銀杏葉提取物的制備工藝，其特征在于，所述工藝采用脂溶性銀杏葉提取物為原料，25％的熱乙醇為提取溶劑。

所述熱乙醇的溫度為50-60℃。

所述熱乙醇的溫度為55℃。

所述熱乙醇用量的體積ml值為脂溶性銀杏葉提取物重量g的的8-10倍。

所述熱乙醇用量的體積ml值為脂溶性銀杏葉提取物重量g的9倍。

用25％的熱乙醇充分溶解脂溶性銀杏葉提取物后，需冷卻至室溫即12-18℃并放置過夜以沉淀出不溶性雜質，濾去濾渣得濾液A。

將所述濾液A減壓蒸餾除去提取劑乙醇的過程中要不斷添加熱水到所述濾液A中以使固體的重量含量占溶劑的體積的分數控制在7-9％，放置室溫過夜，過濾得水溶性銀杏葉提取物。

所述熱水的溫度45-55℃度。

所述熱水的溫度50℃。

添加熱水到所述濾液A中使固體的重量含量占溶劑的體積的分數控制在8％。

由上述工藝直接所得的水溶性銀杏葉提取物。

本發明發明人經過大量的實驗驗證、文獻研究以及深刻的綜合分析發現只有使用25％的乙醇才可保證銀杏總黃酮及內酯等有效成分能被完全溶解，也不會導致一些脂溶性雜質如葉綠素樹脂等被同時溶解而提高工藝操作難度及影響產品質量。若乙醇濃度過高會導致一些脂溶性雜質如葉綠素樹脂等就會同時溶解被提取出來而提高工藝操作難度及影響產品質量，而乙醇濃度過低則不能將有效成分完全溶出，導致產品質量不達標。

本發明工藝中，若乙醇溫度過高，也會導致一些脂溶性雜質如葉綠素樹脂等就會同時溶解被提取出來而提高工藝操作難度及影響產品質量。本發明發明人控制條件采用向脂溶性銀杏葉提取物中加脂溶性銀杏葉提取物重量g的8-10倍體積量ml的50-60℃的25％的乙醇可增加銀杏黃酮的溶解度，并確保銀杏總黃酮及內酯等有效成分被溶解提出，采用脂溶性銀杏葉提取物重量g的8-10倍體積量ml的50-60℃的25％的乙醇沉淀出部分能影響目標產品水溶性的大分子類成分，尤其是單糖、多糖、氨基酸、脂肪酸以及銀杏酸等雜質類成分，同時又能充分溶解并不損失總黃酮以及內酯等有效成分，達到進一步富集有效成分的目的。

另外，發明人通過實驗驗證22％和28％的乙醇也基本能達到相似的效果。