[發(fā)明專利]一種包括膽鹽的藥物組合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610149312.8
• 申請日: 2016-03-14
• 公開（公告）號: CN105748440B
• 公開（公告）日: 2019-05-03
• 發(fā)明（設計）人: 張曉敏;張英新;姚舉;余波
• 申請（專利權）人: 杭州普施康生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K31/337;A61K47/28;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物組合物，其中所述藥物組合物包括活性物質、聚合物和表面活性劑，所述表面活性劑為膽酸鈉，并且所述藥物組合物是納米顆粒，其中所述表面活性劑與所述聚合物的重量比為1∶5至1∶50，所述活性物質是紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他賽或羥基喜樹堿，所述聚合物是PEG-PLA，所述聚合物與所述活性物質的重量比為10∶1至25∶1。

2.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述表面活性劑與所述聚合物的重量比為1∶5至1∶25。

3.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述表面活性劑與所述聚合物的重量比為1∶5至1∶15。

4.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述表面活性劑不包括脂類表面活性劑。

5.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物不包括磷脂。

6.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述聚合物與活性物質的重量比為5∶1至40∶1。

7.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述表面活性劑與活性物質的重量比為0.1∶1至4∶1。

8.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物的平均粒徑為50-200nm。

9.一種制備權利要求1-8中任一項所述的藥物組合物的方法，其中所述方法包括如下步驟：

(i)將聚合物與活性物質溶解在有機溶劑中；

(ii)將表面活性劑溶解在水溶液中；

(iii)在剪切力的作用下將步驟(ii)獲得的水溶液同步驟(i)獲得的有機溶液相混合；

(iv)除去有機溶劑。

10.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中所述有機溶劑選自丙酮、二氯甲烷、乙腈或其組合。

11.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中步驟(iii)中所述的剪切力是攪拌。

12.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中所述步驟(iii)還包括將步驟(ii)獲得的水溶液滴加到步驟(i)獲得的有機溶液中。

13.根據(jù)權利要求9所述的制備方法，其中所述有機溶溶液與所述水溶液的比例為1∶10～20∶1。

14.根據(jù)權利要求9所述的制備方法，其中所述表面活性劑在水溶液中的濃度為0.05～1mg/mL。

15.根據(jù)權利要求9所述的制備方法，其中所述活性物質在所述有機溶劑中的濃度為0.1～1mg/mL。

16.根據(jù)權利要求9所述的制備方法，其中所述聚合物在所述有機溶劑中的濃度為2～10mg/mL。

17.權利要求1-8中任一項所述的藥物組合物在制備用于治療疾病的藥物中的用途。

18.根據(jù)權利要求17所述的用途，其中所述疾病是癌癥。