[發明專利]用于生產生育三烯酚及衍生物的方法

有效

• 申請號: 201610142967.2
• 申請日: 2009-10-27
• 公開（公告）號: CN105753829B
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: K·E·韋森;A·W·欣曼;O·D·揚科夫斯基
• 申請（專利權）人: 生物電子技術有限公司
• 主分類號: C07D311/72
• 分類號: C07D311/72;C07C46/06;C07C50/28
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

本發明公開了用于從包含至少一種非?α?生育三烯酚的源物質如包含混合型生育三烯酚的天然提取物生產、富集和/或分離α?生育三烯酚的新方法。

本申請是申請日為2009年10月27日、發明名稱為“可用于生產生育三烯酚及衍生物的方法”的中國專利申請200980152635.0的分案申請。

相關申請的交叉參考

本申請要求于2008年10月28日提交的美國臨時專利申請號61/197,585的優先權利益。該申請的內容通過引用整體并入本文。

技術領域

本發明一般涉及用于從包含混合型母育酚的天然提取物生產、富集和/或分離純α-生育三烯酚的方法。具體而言，本發明涉及用于從植物提取物如棕櫚油提取物例如生產、富集和/或分離高純度的α-生育三烯酚的嶄新有效的方法，該方法在商業規模方面是經濟上可行的。本發明還涉及用于合成高純度的α-生育三烯酚醌的方法。本發明還涉及由所述方法生產的含α-生育三烯酚產物。

發明背景

本發明提供用于從天然存在的提取物生產、富集和/或分離純α-生育三烯酚富集的生育三烯酚組合物的方法、以及由所述方法生產的含α-生育三烯酚產物。該方法可在不用層析或最低限度使用層析下進行，并且在商業規模方面是經濟上可行的。

生育酚和生育三烯酚是以6-苯并二氫吡喃醇(chromanol)環結構和在C-2-位側鏈為特征的分子。生育三烯酚具有4'，8'，12'三甲基十三烷基不飽和植醇側鏈，其中在該側鏈的3'、7'和11'位存在雙鍵，而生育酚具有飽和側鏈。在所有四種天然生育三烯酚中，這些雙鍵位點中的每個的幾何形狀為反式(也被稱為E)。有四種天然存在的生育三烯酚，d-α-、d-β-、d-γ-和d-δ-生育三烯酚。這4種天然存在的生育三烯酚在C-2色滿環位具有(R)絕對構型。

生育三烯酚存在于用作食品的很多植物的油、種子和其它部分中(參見L.Machlin編輯，“維生素E：綜合論述”對食品中存在的生育三烯酚的討論，第99-165頁)。含生育三烯酚濃縮物可由某些植物油和植物油副產品如米糠油或棕櫚油餾出液制備。對于這些分離方法的例子，參見例如A.G.Top等人，美國專利No.5,190,618(1993)或Tanaka，Y.等人，日本專利No.JP2003-171376(2003)。

從天然來源獲得生育三烯酚存在固有的問題，因為得自這些方法的生育三烯酚產物是不同量的所有天然生育三烯酚和生育酚的混合物。為了獲得生育三烯酚家族的純成員，有必要求助于非常昂貴的操作例如制備級反相層析或模擬移動床層析。對于此類純化方法的例子，參見M.Kitano等人，日本專利No.2003-02777(2003)或Burger等人，美國專利No.4,603,142。

天然形式、在側鏈適當位置具有(2R)手性構型和反式雙鍵的生育三烯酚的合成已證明具有相當大的難度。