[發明專利]一種治療視網膜激光光凝術引起視網膜水腫的組合物

在審

• 申請號: 201610140966.4
• 申請日: 2016-03-14
• 公開（公告）號: CN105663902A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發明（設計）人: 王云宵;曹玉;高延霞;白海青;李慧
• 申請（專利權）人: 青島大學附屬醫院
• 主分類號: A61K36/8994
• 分類號: A61K36/8994;A61P9/10;A61K31/205
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 劉佳芳

技術領域

本發明涉及一種治療視網膜水腫的組合物，尤其是涉及一種治療視網 膜激光光凝術引起視網膜水腫的組合物。

背景技術

隨著人類生活水平的普遍提高及人均壽命的延長，目前國內外糖尿病 的發病率較以往顯著升高。糖尿病在我國已成為僅次于心腦血管疾病和腫 瘤的第三大重要慢性疾病，嚴重威脅著人們的健康。糖尿病有許多并發癥， 其中糖尿病視網膜病變(diabeticretinopathy，DR)是糖尿病嚴重的并 發癥之一，是糖尿病患者最為常見的眼部微血管并發癥，影響了患者的視 力和生活質量，是目前世界上四大主要致盲病因之一。

對于DR的治療，現階段首先是針對原發病控制血糖，通過控制飲食和 藥物治療，使血糖穩定的控制在正常范圍之內。在此基礎上，對于DR最常 用和有效的治療方法是激光光凝術。尤其是出現眼底視網膜無灌注和滲漏， 主要采用激光光凝術具有顯著的療效。及時應用激光治療，封閉滲漏點及 微動脈瘤減少滲出，進而增加對視網膜的供血、供氧，有利于恢復和穩定， 可使視力喪失減少50％-70％。

然而，激光光凝術本身是一種破壞性的治療手段，其主要作用于視網 膜色素上皮層，激光可以造成光感受細胞、色素上皮細胞、及血管的損傷， 引起細胞變性壞死，細胞膜通透性增強；細胞發生增殖形成瘢痕；微血管 阻塞導致血管屏障功能損傷，以上均會造成視網膜水腫。因此，在研究中， 為了最大程度的減少激光光凝術帶來的副作用，我們采用中西藥綜合治療 視網膜激光光凝術引起視網膜水腫的方法，利用左卡尼汀增強機體抗氧化 應激水平，利用中藥成分活血化瘀，健脾滲濕，改善人體內環境，從而改 善視網膜微循環及缺氧狀態，促進視網膜及黃斑部位的水腫吸收，最終共 同起到治療視網膜激光光凝術引起視網膜水腫的功效。

左卡尼汀(L-carnitine，LC)又名左旋肉堿，是哺乳類動物體內能量 代謝所必須的天然物質，主要于肝臟、腎臟、心臟等組織內由三甲賴氨酸 轉化成γ-丁酰甜菜堿，再由肝臟、腎及腦組織將其轉化成卡尼汀而合成， 參與體內脂類代謝，對機體細胞能量代謝產生及轉運起重要作用，是心、 腦、腎等組織器官代謝所需能量的主要來源之一。同時LC還具有促進蛋白 質降解、抗氧化、保護細胞膜等功能。左卡尼汀目前已廣泛應用于心肌病、 肝臟疾病、透析病人、糖尿病、男性不育、神經肌肉疾病、腎臟疾病等疾 病的治療。正常情況下，LC可將長鏈脂肪酸通過位于線粒體外膜的卡尼汀 脂酰轉移酶-Ⅰ及內膜的卡尼汀脂酰轉移酶-Ⅱ將其轉運到線粒體中，然后 在線粒體酶的作用可將脂酰輔酶A(CoA)在線粒體中進行β-氧化。缺血、 缺氧時脂類代謝發生障礙，可導致長鏈脂酰卡尼汀在線粒體中堆積及脂酰 -CoA的堆積，致使游離的卡尼汀被大量消耗減少，而堆積的脂酰-CoA可導 致膜結構的改變、膜相崩解致細胞死亡。如體內有足量的游離卡尼汀，則 可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體中在線粒體酶的作用下進行β-氧化，從而 糾正脂類代謝障礙所致的能量失衡，防止脂質過氧化。另外有研究表明， LC除了可以促進脂肪酸通過β-氧化進行氧化利用外，它還可作為一種氧自 由基清除劑有效的清除體內的氧自由基，其在增強機體抗氧化應激、防止 脂質過氧化等方面具有明顯保護作用。

當歸(RADIXANGELICAESINENSIS)，為傘形科植物當歸Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根。秋末采挖，除去須根及泥沙，待 水分稍蒸發后，捆成小把，上棚，用煙火慢慢熏干。甘、辛，溫。歸肝、 心、脾經。補血活血，調經止痛，潤腸通便。用于血虛萎黃，眩暈心悸， 月經不調，經閉痛經，虛寒腹痛，腸燥便秘，風濕痹痛，跌撲損傷，癰疽 瘡瘍。酒當歸活血通經。用于經閉痛經，風濕痹痛，跌撲損傷。

川芎(RHIZOMACHUANXIONG)，為傘形科植物川芎Ligusticum chuanxiongHort.的干燥根莖。夏季當莖上的節盤顯著突出，并略帶紫色 時采挖，除去泥沙，曬后炕干，再去須根。辛，溫。歸肝、膽、心包經。 活血行氣，祛風止痛。用于月經不調，經閉痛經，癥瘕腹痛，胸脅刺痛， 跌撲腫痛，頭痛，風濕痹痛。