[發明專利]曲格列汀的制備方法在審
| 申請號： | 201610138121.1 | 申請日： | 2016-03-11 |
| 公開（公告）號： | CN105622575A | 公開（公告）日： | 2016-06-01 |
| 發明（設計）人： | 欒德剛;秦立玙;欒松平 | 申請（專利權）人： | 上海元智生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海新天專利代理有限公司 31213 | 代理人： | 龔敏 |
| 地址： | 201203 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 曲格列汀 制備 方法 | ||
1.一種曲格列汀的制備方法，反應式如下：
在單一有機溶劑或混合溶劑中，將2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧-3,4-二氫嘧啶-1(2H)- 甲基)-4-氟苯腈與(R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽，在縛酸劑的堿性條件下進行常壓反應，從而 得到曲格列汀化合物。
2.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述單一溶劑是：四 氫呋喃、二氧六環、甲醇、乙醇、異丙醇、叔丁醇、正丁醇、乙二醇、丙酮或乙腈。
3.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述混合溶劑是由權 利要求2所述單一溶劑與水混合而成的混合溶劑。
4.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述混合溶劑是由所 述權利要求2的任意2種單一溶劑或2種以上的單一溶劑混合而成的混合溶劑。
5.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述反應的溶劑與試 劑2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-甲基)-4-氟苯腈（1）的摩爾比大于5： 1，優選比例為20-50:1。
6.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述試劑2-(6-氯-3- 甲基-2,4-二氧-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-甲基)-4-氟苯腈（1）與(R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽（2） 和縛酸劑的比例為1:0.8-1.2：3-5。
7.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述反應溫度為50攝 氏度至150攝氏度，優選60攝氏度至75攝氏度。
8.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述方法使用的縛酸 劑是：碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉，碳酸氫鉀、三乙胺或二異丙基乙基胺。
9.根據權利要求1所述的一種曲格列汀的制備方法，其特征在于，所述方法的反應時間 為30分鐘至24小時，優選2小時至5小時。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于上海元智生物醫藥科技有限公司，未經上海元智生物醫藥科技有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201610138121.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：高頻退火工件自動旋轉裝置
- 下一篇：污泥好氧堆肥裝置
