[發(fā)明專利]一種含氮烷基化和芳基化亞砜亞胺的吲哚胺-2,3-雙加氧酶抑制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610134565.8
• 申請日: 2016-03-09
• 公開（公告）號: CN107176933B
• 公開（公告）日: 2020-10-09
• 發(fā)明（設計）人: 王召印;郭巍;朱繼東;胡新波
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所
• 主分類號: C07D271/08
• 分類號: C07D271/08;A61K31/4245;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/28;A61P37/06
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 陳詳;劉妍珺

1.一種通式(I)化合物或其藥學上可以接受的鹽、其立體異構體：

式中，

R⁷和R⁸各自獨立為氫、取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀環(huán)烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀烯基、取代或未取代的C₃-C₁₀炔基、取代或未取代的C₆-C₂₀芳基、或取代或未取代的C₃-C₁₄雜芳基；R⁷和R⁸可以一起可以形成三至八元環(huán)，其中雜原子可以是硫、氧、NH或NR^f；R⁹為C₆-C₂₀芳基、C₅-C₂₀雜芳基；R⁹可以被一個或多個選自下組的基團取代：鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基、氨基、硝基、醛基、-CF₃、-CN、-SF₅、NR^aR^b、羧基、-COR^a、-CO₂C₁-C₆烷基、-CONR^aR^b、-SO₂R^e、-SO₂NR^aR^b、-P(O)Me₂、-P(O)(OMe)₂；其中各R^a和各R^b各自獨立為氫、取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀環(huán)烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀烯基、取代或未取代的C₆-C₂₀芳基、或取代或未取代的C₃-C₁₄雜芳基；R^a和R^b可以一起可以形成四至八元雜環(huán)，其中雜原子可以是硫、氧、NH或NR^g；

R²為-C(O)OR^e、-SO₂R^e、-SO₂NR^aR^b或-C(O)NR^aR^b；

X為一個單鍵、O、S、NH或NR^d；

R³和R⁴各自獨立為氫、取代或未取代的C₁-C₁₀烷基；R³和R⁴可以一起可以形成三至八元環(huán)，其中雜原子可以是硫、氧、NH或NR^h；

R¹、R^d、R^e、R^f、R^g、R^h獨立地為C₁-C₁₀烷基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、C₆-C₂₀芳基、或C₃-C₁₄雜芳基；R¹可以被一個或多個選自下組的基團取代：鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、醛基、羧基、烷氧基、-CF₃、-SF₅；

n為2至8的整數；

m為0、1或2；

其中，所述“取代”或“取代的”指所述基團具有一個或多個選自下組的取代基：鹵素、羥基、-NH₂、硝基、-CN、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄炔基、苯基、芐基。