[發明專利]一種鹽酸普拉格雷的制備方法有效
| 申請號： | 201610126077.2 | 申請日： | 2016-03-07 |
| 公開（公告）號： | CN105669699B | 公開（公告）日： | 2018-03-06 |
| 發明（設計）人： | 趙金龍;李強;趙路路 | 申請（專利權）人： | 山東羅欣藥業集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
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| 地址： | 276017 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 普拉 制備 方法 | ||
1.一種鹽酸普拉格雷的制備方法，其特征在于其包括如下步驟：
將4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2-羥基-2-乙酸酯鹽酸鹽(化合物Ⅰ)與2-羥基-1-環丙基-2-(2-氟苯基)乙酮(化合物Ⅱ)在三烷基膦、偶氮試劑存在下，于有機溶劑中發生Mitsunobu反應，成鹽酸鹽得到鹽酸普拉格雷(化合物Ⅲ)，所述的三烷基膦為三苯基膦或三丁基膦；所述的偶氮試劑為偶氮二甲酰胺(TMAD)、1,1’-(偶氨二碳酰)二哌啶(ADDP)或N,N,N’,N’-四異丙基偶氮二甲酰胺(TIPA)；
化合物Ⅰ：化合物Ⅱ：化合物Ⅲ：
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、乙醚、叔丁基甲基醚、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯或二氧六環。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為四氫呋喃、乙腈或二氯甲烷。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述反應在0℃-80℃范圍內進行。
5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物Ⅰ、化合物Ⅱ、三烷基膦與偶氮試劑摩爾比為1：1.1～1.5：1.2～3.0：1.2～3.0。
6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：成鹽酸鹽時所用的試劑為0.1mol/L鹽酸丙醇溶液或0.1mol/L鹽酸異丙醇溶液。
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