[發明專利]9-O-β-D-小檗紅堿葡萄糖醛酸苷在制備降糖藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610118576.7
• 申請日: 2016-03-02
• 公開（公告）號: CN105535010A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: 王廣基;阿基業;楊娜;趙玉清;孫潤彬;何駿;馮思琦;黃京秋
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K31/706
• 分類號: A61K31/706;A61P3/10;A61P3/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如式I所示的9-O-β-D-小檗紅堿葡萄糖醛酸苷在制備治療糖尿病、高血糖和糖代謝紊亂藥 物中的應用；

式I；分子式：[C25H24NO10]⁺；分子量：498.14。

2.式I所示9-O-β-D-小檗紅堿葡萄糖醛酸苷與藥學上可接受的酸結合所形成的鹽，所述藥學 上可接受的酸為檸檬酸、馬來酸、琥珀酸、富馬酸、蘋果酸、氫溴酸、硝酸、酒石酸、草 酸、鞣酸、甲磺酸、泛酸、鹽酸、硫酸、亞硫酸、焦亞硫酸、氫硫酸、磷酸、二氫磷酸、 亞硫酸、丙酮酸、尼克酸、乳酸、乳清酸、抗壞血酸、葉酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、 戊酸、甘油酸、羥乙酸、牛磺酸、甘氨酸、精氨酸、谷氨酸、賴氨酸。

3.根據權利要求2所述的鹽，其特征在于，還含有一種或多種其它降血糖活性成分。

4.一種降血糖藥物的組合物，由式I所示的9-O-β-D-小檗紅堿葡萄糖醛酸苷或權利要求2所 述的鹽與一種或多種藥學上可接受的載體制成。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：還含有一種或多種其它降血糖活性成分。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于：在藥物組合物中，式I所示的9-O-β-D- 小檗紅堿葡萄糖醛酸苷的純度大于95％。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于：組合物被制成臨床上可接受的劑型，包 括口服以及胃腸外給藥形式的劑型。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述劑型為片劑、膠囊、口服液、糖漿、 顆粒、滴丸、口崩片、緩釋片、貼劑、微丸、微囊、脂質體、微球、緩控釋制劑、控釋 制劑、水針、凍干粉針、無菌粉針或輸液。

9.根據權利要求7或8所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥學上可接受的載體選自填充 劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、溶劑、助溶劑、抗氧劑、滲透壓調節劑、pH調節劑。