[發明專利]石墨烯量子點防治骨質疏松的應用

有效

• 申請號: 201610118196.3
• 申請日: 2016-03-02
• 公開（公告）號: CN105726570B
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: 羅陽;竇策;董世武;許建中
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三軍醫大學第一附屬醫院
• 主分類號: A61K33/44
• 分類號: A61K33/44;A61P19/10
• 代理公司: 北京同恒源知識產權代理有限公司 11275
• 代理人: 趙榮之

本發明公開了石墨烯量子點防治骨質疏松的應用，具體包括抑制破骨細胞前體細胞融合或分化成熟的應用，抗成熟破骨細胞噬骨能力的應用，抑制破骨細胞分化、融合或成熟相關基因表達中的應用，抑制破骨細胞TRAP酶活性的應用以及抑制破骨細胞前體細胞融合形成多核成熟破骨細胞的應用。有效劑量內石墨烯量子點濃度依賴性抑制RANKL誘導的BMMs細胞向破骨細胞的分化成熟、抑制RANKL誘導的BMMs細胞分化成熟的破骨細胞的噬骨能力、抑制破骨細胞的融合，另外，石墨烯量子點可以顯著降低破骨細胞分化特異基因的表達，因此石墨烯量子點最終能夠起到防治骨質疏松的作用，進而可以應用于骨質疏松的防治。

技術領域

本發明涉及骨質疏松的防治技術領域，具體涉及石墨烯量子點防治骨質疏松的應用。

背景技術

骨質疏松癥(osteoporosis,OP)是由全身骨量減少、骨密度降低為標志的全身性、進行性骨病。在OP患者中，骨礦密度(BMD)降低，骨微結構遭到破壞，蛋白量及種類均發生改變，容易導致骨折。該癥在絕經后婦女和75歲以上老年人中極為常見，是威脅老年人健康和降低生活質量的重要因素。

破骨細胞(Osteoclast,OC)由造血干細胞系髓系單核細胞分化而來，是人體骨骼系統中唯一具有吸收和重塑骨骼形態的生理性多核巨細胞。破骨細胞的活性和數量與人體正常生理穩態電解質平衡中的鈣磷平衡以及諸多內分泌疾病包括骨質疏松癥密切相關。OP患者中破骨細胞活性明顯提高，噬骨活動增加，破骨細胞與成骨細胞耦連作用下降，最終導致骨吸收大于骨形成，骨生理穩態遭到破壞，骨密度下降。

石墨烯量子點(Graphene Quantumn Dots,GQDs)作為石墨烯家族的最新一員，除了具有石墨烯的優異性能，還因量子限制效應和邊界效應而展現出一系列新的特性，因此吸引了化學、物理、材料和生物等各領域科學家的廣泛關注。在生物學領域，除其在生物傳感和成像中的應用，其良好的生物相容性和較低的毒性都為其進一步的藥理學價值探索做了鋪墊。目前已有報道石墨烯能夠促進人間充質干細胞(hMSCs)向成骨分化，然而，還未見其對于破骨細胞作用以及對實驗動物整體骨量的影響的相關報道。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種石墨烯量子點防治骨質疏松的應用，石墨烯量子點通過對破骨細胞形成進行抑制、同時抑制成熟破骨細胞的噬骨能力、抑制骨吸收、促進骨形成，最終起到防治骨質疏松的作用。

本發明采取的技術方案如下：

1、石墨烯量子點在制備防治骨質疏松的藥物中的應用。

優選的，所述石墨烯量子點的使用量至少為1mg/kg體重。

2、含石墨烯量子點的化合物在制備用于防治骨質疏松的藥物中的應用。

3、石墨烯量子點在制備用于抑制破骨細胞前體細胞融合或分化成熟的藥物中的應用。

4、石墨烯量子點在制備用于抗成熟破骨細胞噬骨能力的藥物中的應用。

5、石墨烯量子點在制備用于抑制破骨細胞分化、融合或成熟相關基因表達的藥物中的應用。

優選的，所述破骨細胞分化、融合或成熟相關基因包括Ctsk、c-fos、NFATc1或DC-STAMP。

6、石墨烯量子點在制備用于抑制破骨細胞TRAP酶活性的藥物中的應用。

7、石墨烯量子點在制備抑制破骨細胞前體細胞融合形成多核成熟破骨細胞中的應用。