[發明專利]原人參二醇亞微乳制劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201610115501.3
• 申請日: 2016-03-01
• 公開（公告）號: CN105748409A
• 公開（公告）日: 2016-07-13
• 發明（設計）人: 趙樹民;廖永紅;楊飛飛;周晶
• 申請（專利權）人: 趙樹民
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/575;A61K47/44;A61P7/06;A61P7/00
• 代理公司: 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535
• 代理人: 劉元霞;牛艷玲

1.一種原人參二醇亞微乳制劑，其特征在于，所述亞微乳制劑包括原人參二醇、油、乳化劑、助乳化劑，其平均粒徑為110～130nm，Zeta電位為-20～-40mV。

2.如權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述亞微乳制劑中各成分含量為：原人參二醇0.1-0.5％，油10-30％，乳化劑和助乳化劑3-4％。

3.如權利要求2所述的制劑，其特征在于，所述油含量為10～15％，乳化劑與助乳化劑的比例為2:1～2。

4.如權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述油選自植物油、動物油、礦物油或合成油；所述乳化劑選自豆磷脂、蛋黃磷脂、磷脂酰乙醇胺、絲氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸中的任意一種或幾種；所述助乳化劑選自泊洛沙姆或solutol。

5.如權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述植物油為大豆油或花生油；所述乳化劑為豆磷脂或蛋黃磷脂。

6.如權利要求1-5任一項所述原人參二醇亞微乳制劑的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

步驟1，油相的制備：向適量油中加入乳化劑和有效量原人參二醇，分散得到油相；

步驟2，水相的制備：將適量甘油、助乳化劑溶于適量水中，制成水相；

步驟3，初乳化：于60～70℃條件下，將油相加入水相，制成初乳；

步驟4，均質：取步驟3制備的初乳劑，均質，乳化，至乳滴平均粒徑為110～130nm；

步驟5，灌裝，滅菌。

7.如權利要求6所述的方法，其特征在于，步驟3將油相加入水相后進行超聲處理，超聲時間為5-60min；步驟4均質壓力為500-2000bar，循環次數為5-20次。

8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，超聲時間為10-20min；均質壓力為1000-2000bar，循環次數為5-15次；優選的，超聲時間為10min；均質壓力為2000bar，高壓循環次數為10次。

9.如權利要求6所述方法制備的原人參二醇亞微乳制劑在制備促進造血細胞增殖或緩解腫瘤治療產生的骨髓抑制作用的藥物中的應用；優選促進骨髓細胞粒系和/或紅系造血祖細胞集落生成。

10.原人參二醇在制備促進造血細胞增殖或緩解腫瘤治療產生的骨髓抑制作用的藥物中的應用；優選促進骨髓細胞粒系和/或紅系造血祖細胞集落生成。