[發(fā)明專(zhuān)利]一種3,4,5-三取代異惡唑類(lèi)化合物的合成方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610114321.3
• 申請(qǐng)日: 2016-03-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105622537A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李文軍;石振艷;周曉;徐顯宏
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 青島大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D261/18
• 分類(lèi)號(hào): C07D261/18
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種3,4,5-三取代異惡唑類(lèi)化合物的合成方法，其特征在于，以取代的乙酰乙酰胺 和氯代醛肟為反應(yīng)原料，以路易斯堿為催化劑，一定溫度下在反應(yīng)溶劑中反應(yīng)得到3,4,5- 三取代異惡唑類(lèi)化合物；其中，所述路易斯堿為三乙胺、四甲基胍或1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0] 十一碳-7-烯，所述溫度為20-100℃；反應(yīng)過(guò)程如式(I)所示；

其中，R¹,R²,R³是氫或芳香基；R⁴是烷基或芳香基。

2.如權(quán)利要求1所述的3,4,5-三取代異惡唑類(lèi)化合物的合成方法，其特征在于，所述催 化劑是三乙胺、四甲基胍或1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯；所述催化劑的用量為1- 20％。

3.如權(quán)利要求1所述的3,4,5-三取代異惡唑類(lèi)化合物的合成方法，其特征在于，所述反 應(yīng)溶劑是甲苯、氯仿、甲醇、DMA、1,2-二氯乙烷、THF或乙腈。

4.如權(quán)利要求1所述的3,4,5-三取代異惡唑類(lèi)化合物的合成方法，其特征在于，所述化 合物1和化合物2的比例為1:1-1:5。