[發(fā)明專利]一種防治實(shí)熱焦慮癥的中藥制劑清心除煩片

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610113328.3
• 申請(qǐng)日: 2016-03-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105596457A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-05-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 崔瑛;張?jiān)略?/a>
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南中醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K36/718
• 分類號(hào): A61K36/718;A61K9/20;A61K47/38;A61P25/22
• 代理公司: 鄭州天陽(yáng)專利事務(wù)所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥，特別是一種防治實(shí)熱焦慮癥的中藥制劑清心除煩片。

背景技術(shù)

黃連為毛茛科植物黃連CoptischinensisFranch.、三角葉黃連CoptisdeltoideaC.Y.ChengetHsiao或云連Coptisteetawall.的干燥根莖，以上三種又分別習(xí)稱“味連”、“雅連”、“云連”，收載于歷版《中華人民共和國(guó)藥典》一部。黃連生物堿是我國(guó)傳統(tǒng)名貴中藥黃連的主要藥效成分，其中以小檗堿的含量最高，具有抗抑郁、抗癌、抗腦損傷、抑制單胺氧化酶、降血糖、抗?jié)儭⒖咕⑶宄杂苫⒖股窠?jīng)退行性疾病、抗神經(jīng)精神疾病等廣泛的藥理作用。現(xiàn)代藥理研究表明，生物堿類成分是中藥抗焦慮的一類重要活性成分。已有研究報(bào)道小檗堿具有抗焦慮作用；郭花玲等研究表明，黃連總堿的抗焦慮作用強(qiáng)于小檗堿。目前國(guó)內(nèi)對(duì)黃連生物堿的藥理作用研究多集中在抗菌、抗炎和降血糖等藥理作用上，對(duì)其抗焦慮藥效學(xué)研究和報(bào)道并不常見(jiàn)，有關(guān)的抗焦慮制劑的研究更是罕見(jiàn)，至今未見(jiàn)有黃連總堿在制備防治實(shí)熱焦慮癥藥物制劑中的應(yīng)用。

焦慮癥(Anxietydisorders)即焦慮性神經(jīng)癥，以廣泛和持續(xù)性焦慮或反復(fù)發(fā)作的驚恐不安為主要特征的神經(jīng)癥性障礙，可引起頭暈、胸悶、心悸、呼吸急促、口干、尿頻、尿急、出汗、震顫等植物神經(jīng)癥狀和運(yùn)動(dòng)性緊張。根據(jù)患者臨床上不同的表現(xiàn)形式其主要分為廣泛性焦慮(generalizedanxietydisorder,GAD)、驚恐障礙(panicdisorder,PD)和社交恐怖癥(socialphobia，SP)。隨著現(xiàn)代社會(huì)經(jīng)濟(jì)飛速的發(fā)展，現(xiàn)代生活節(jié)奏的加快，人們工作、生活、經(jīng)濟(jì)等多方面壓力的加劇，焦慮癥已成為現(xiàn)代疾病譜中的常見(jiàn)病和多發(fā)病，甚至患者占世界總?cè)丝诘陌朔种唬瑖?yán)重影響了人們身心健康，并呈逐年遞增的趨勢(shì)，歷年來(lái)已成為神經(jīng)科學(xué)研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域。

苯二氮類制劑自20世紀(jì)60年代被引進(jìn)以來(lái)，依然是目前治療焦慮癥的主要藥物，然而在使用過(guò)程中常可致患者出現(xiàn)如肌肉松弛、鎮(zhèn)靜、共濟(jì)失調(diào)、健忘、藥物依賴、記憶功能障礙等副作用。中醫(yī)對(duì)焦慮癥的論治由來(lái)已久并積累了大量的寶貴經(jīng)驗(yàn)，并因其在臨床治療上顯示出的療效好、不良反應(yīng)少、不易復(fù)發(fā)等特點(diǎn)受到當(dāng)今人們的認(rèn)識(shí)和接受。中醫(yī)治病強(qiáng)調(diào)辨證論治，針對(duì)臨床中常見(jiàn)的實(shí)熱證型焦慮癥，其治則應(yīng)首選清瀉實(shí)火。中藥黃連性寒善歸心經(jīng)，為清心經(jīng)實(shí)火除煩安神的第一要藥。因此，在總結(jié)歸納中醫(yī)學(xué)對(duì)焦慮癥認(rèn)識(shí)的基礎(chǔ)上，遵循中醫(yī)藥辨證論治理論，結(jié)合現(xiàn)代科學(xué)方法進(jìn)行更系統(tǒng)深入的研究，從中藥/天然藥物中開(kāi)發(fā)療效佳且毒性更低的新型中藥抗焦慮制劑是時(shí)代所趨，對(duì)滿足臨床用藥需求和促進(jìn)全人類的心身健康具有重要的實(shí)踐意義；已成為人們研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域之一。中藥黃連性寒善歸心經(jīng)，為清心經(jīng)實(shí)火除煩安神的第一要藥。鑒于此，考慮以黃連提取物為主要原料，開(kāi)發(fā)針對(duì)實(shí)熱焦慮癥治療的中藥制劑清心除煩片，有望為臨床中廣大的實(shí)熱證型焦慮癥患者提供針對(duì)性強(qiáng)的抗焦慮中藥制劑，意義重大。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明之目的就是提供一種防治實(shí)熱焦慮癥的中藥制劑清心除煩片，可有效解決治療實(shí)熱焦慮癥用藥，實(shí)現(xiàn)清心除煩片在治療實(shí)熱焦慮癥藥物中的新用途問(wèn)題。

本發(fā)明解決的技術(shù)方案是，該清心除煩片是由黃連總生物堿9-11g、微晶纖維素10.5-12.5g、羧甲基淀粉鈉0.5-1g和滑石粉0.5-1g做藥物原料制成，其中黃連總生物堿粉碎成粉，再與微晶纖維素和羧甲基淀粉鈉混合均勻，加入作為潤(rùn)濕劑的質(zhì)量濃度50％乙醇制成軟材，用24目篩制粒，在60℃溫度下干燥1h，整粒，加入滑石粉混勻，壓制成片即可，有效用于作為防治實(shí)熱焦慮癥的藥物，實(shí)現(xiàn)在防治實(shí)熱焦慮癥藥物中的新用途；

所述的黃連總生物堿是，將黃連粗粉每次加8倍重量的質(zhì)量濃度80％乙醇加熱回流提取3次，每次1h，合并3次提取液，4000r/min離心10min，收集上清液，減壓干燥至固體浸膏；

每1g固體浸膏中加入150mL蒸餾水溶解，上HPD-722大孔吸附樹(shù)脂柱，靜態(tài)吸附過(guò)夜，用6BV蒸餾水進(jìn)行動(dòng)態(tài)洗脫除雜，流速1BV/h，再用質(zhì)量濃度為50％的乙醇6BV進(jìn)行洗脫，流速1BV/h，收集質(zhì)量濃度50％乙醇洗脫液，濃縮，蒸干，即為黃連總生物堿(部位)；

所述的HPD-722大孔吸附樹(shù)脂使用時(shí)先用質(zhì)量濃度95％乙醇浸泡24h，使其充分溶脹，再濕法裝柱，用2～4BV樹(shù)脂體積的質(zhì)量濃度95％乙醇動(dòng)態(tài)洗脫，洗至乙醇流出液與蒸餾水體積比1:3混合沒(méi)有白色渾濁，然后用蒸餾水充分淋洗至無(wú)醇味。