[發明專利]一種酚酰胺類化合物在防治腦損傷中的應用

有效

• 申請號: 201610112169.5
• 申請日: 2016-02-29
• 公開（公告）號: CN105663102B
• 公開（公告）日: 2019-02-12
• 發明（設計）人: 高凱;湯海峰;文愛東;賈艷艷;劉美佑;趙瑾怡;宋穎
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第四軍醫大學
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61P25/00;A61P9/10
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 徐文權

本發明提供了一種酚酰胺類化合物在防治腦損傷中的應用。該化合物為從枸杞子中提取、分離純化得到，具有良好的防治缺血性腦損傷效果，而且未見毒副作用，為研制新的保護腦缺血損傷的藥物提供先導化合物，可以進一步作為新的治療腦中風藥物進行研究開發，有效解決目前臨床上缺乏治療缺血性腦中風的有效藥物的難題。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種酚酰胺類化合物Lyciumamide A在制備諸如治療缺血性腦中風等藥物中的應用。

背景技術

腦中風(腦卒中)具有高發病率、高致殘率和高死亡率的特點，嚴重威脅著人類的健康。近幾年流行病學調查結果顯示，我國每年新發腦卒中病例約有200萬，死亡率約為發病率的50％。其中缺血性腦卒中約占腦卒中總數的80％左右，是對人類健康危害最大的腦血管疾病。目前對于缺血性腦中風，除t-PA溶栓治療外，臨床尚無有效的治療藥物或措施，但溶栓治療又有嚴格的時間窗限制，只有極少數患者能夠得到有效的溶栓治療。因此迫切需要研制新型安全高效的腦中風治療藥物。

枸杞(Lycium barbarum L.)為茄科枸杞屬植物，主要分布于我國西北、西南、華中、華南和華東各省。枸杞子為枸杞的果實，是一種補益類中藥，以寧夏產的枸杞子品質為最佳。中醫認為枸杞子具有性平味甘，歸肝腎經，滋補肝腎，益精明目之功效，能緩解虛勞精虧、腰膝酸痛、眩暈耳鳴、內熱消渴、血虛萎黃、目昏不明等癥狀。目前對其藥理活性的研究主要集中于抗氧化、免疫調節、抗腫瘤及神經保護等。

近年來針對枸杞子化學成分的研究較少，其主要含有多糖、黃酮等化合物。文獻(詳見：Gao K,et al.Three New Dimers and Two Monomers of Phenolic Amides fromthe Fruits of Lycium barbarum and Their Antioxidant Activities.J Agric FoodChem,2015,63:1067-1075)從枸杞子中分離得到新的酚酰胺類化合物Lyciumamide A，并對其抗氧化能力進行了驗證，但是并未研究該化合物在治療缺血性腦損傷方面的應用。目前也未見到其他關于Lyciumamide A具有防治缺血性腦損傷、腦中風的相關報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種酚酰胺類化合物在防治腦損傷中的應用。

為達到上述目的，本發明采用了以下技術方案：

酚酰胺類化合物Lyciumamide A在制備用于防治缺血性腦中風的藥物中的應用。

酚酰胺類化合物Lyciumamide A在制備用于保護腦缺血損傷的藥物中的應用。

酚酰胺類化合物Lyciumamide A在制備用于抑制神經細胞死亡的藥物中的應用。

酚酰胺類化合物Lyciumamide A在制備對腦缺血再灌注損傷具有保護作用的藥物中的應用。

所述酚酰胺類化合物Lyciumamide A的結構如式Ⅰ所示：

所述藥物的制劑包括單獨使用酚酰胺類化合物Lyciumamide A或與其他藥物的有效成分配合制備而成的注射劑、散劑、丸劑、膠囊劑、片劑、微囊劑、軟膠囊劑、膜劑、膏劑、酊劑、顆粒劑或氣霧劑。

本發明的有益效果體現在：

本發明所述化合物Lyciumamide A為脂溶性酚酰胺類化合物，可通過血腦屏障，具有良好的防治缺血性腦損傷效果，而且未見毒副作用，為研制新的保護腦缺血損傷的藥物提供先導化合物，可以進一步作為新的治療腦中風藥物進行研究開發，有效解決目前臨床上缺乏治療缺血性腦中風的有效藥物的難題。