[發(fā)明專利]含有哌嗪酮的喹唑啉酮類PARP-1/2抑制劑及其制備方法、藥物組合物和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610108263.3 | 申請(qǐng)日： | 2016-02-26 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107098886B | 公開（公告）日： | 2020-07-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 徐柏玲;陳曉光;周潔;季鳴;姚海平;周秦 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
| 主分類號(hào)： | C07D403/10 | 分類號(hào)： | C07D403/10;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三高永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11138 | 代理人： | 江崇玉 |
| 地址： | 100050*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 哌嗪酮 喹唑啉 酮類 parp 抑制劑 及其 制備 方法 藥物 組合 用途 | ||
1.如通式I所示化合物及其藥用鹽
在式I中，
R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自H、F、Cl；
R5獨(dú)立地選自H、F、Cl；
R6選自如下基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段：
(1)取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烷基、取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烯基、取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈炔基，其中取代基選自F、Cl、環(huán)丙基、環(huán)丙亞甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基；
(2)取代或非取代的C3-7環(huán)烷基，其中所述的取代基選自C1-4直鏈或支鏈烷基、F、Cl。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物及其藥用鹽，其特征在于，所述的化合物如通式IA所示
R′1、R′2、R′3和R′4獨(dú)立選自
H、F、Cl；
R5獨(dú)立地選自H、F、Cl；
R6選自如下基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段：
(1)取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烷基、取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烯基，其中取代基選自F、Cl、環(huán)丙基、環(huán)丙亞甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基，
(2)取代或非取代的C3-7環(huán)烷基，其中所述的取代基選自C1-4直鏈或支鏈烷基、F。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物及其藥用鹽，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1所示
R′1、R′2、R′3和R′4獨(dú)立選自
H、F；
R′5獨(dú)立地選自H、F；
R6選自如下基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段：
(1)取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烷基、取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烯基，其中取代基選自F、Cl、環(huán)丙基、環(huán)丙亞甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基，
(2)取代或非取代的C3-7環(huán)烷基，其中所述的取代基選自C1-4直鏈或支鏈烷基、F。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物及其藥用鹽，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1a所示
R′1、R′2、R′3和R′4獨(dú)立選自
H、F；
R6選自如下基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段：
(1)取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烷基、取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烯基，其中取代基選自F、環(huán)丙基、環(huán)丙亞甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基，
(2)取代或非取代的C3-7環(huán)烷基，其中所述的取代基選自C1-4直鏈或支鏈烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的化合物及其藥用鹽，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1a-1所示
R′1、R′2、R′3和R′4獨(dú)立選自
H、F；
R′6選自如下基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段：
(1)取代或非取代的C2-8直鏈或支鏈烷基，其中取代基選自F、環(huán)丙基、環(huán)丙亞甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基，
(2)取代或非取代的C3-7環(huán)烷基，其中所述的取代基選自C1-4直鏈或支鏈烷基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物及其藥用鹽，其特征在于，其中所述的R1、R2、R3、R4、R5獨(dú)立地選自H、F。
7.根據(jù)權(quán)利要求2-5中任一項(xiàng)的化合物及其藥用鹽，其特征在于，其中所述的R′1、R′2、R′3、R′4獨(dú)立地選自H、F。
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