[發明專利]促性腺激素釋放激素受體拮抗劑、其制備方法和包含該拮抗劑的藥物組合物

有效

• 申請號: 201610104516.X
• 申請日: 2013-02-28
• 公開（公告）號: CN105732649B
• 公開（公告）日: 2019-02-05
• 發明（設計）人: 金善美;金載善;李珉姬;李素英;李峰鏞;申瑛娥;樸依善;李晶娥;韓敏永;安才承;俞兌暻;金薰澤
• 申請（專利權）人: 株式會社蒂奧姆生物
• 主分類號: C07D491/20
• 分類號: C07D491/20;C07D471/10;C07D471/20;C07D495/20
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 謝順星;張晶

1.式(I)的化合物，或其立體異構體或藥學上可接受的鹽：

其中，

A為O或CH₂；

R₁和R₂各自獨立地為氫或丁酸基；

R_3a和R_3b各自獨立地為氫、(C₆-C₁₂)芳基、取代的(C₆-C₁₂)芳基、(C₁-C₂₀)雜芳基或取代的(C₁-C₂₀)雜芳基，其中取代的意指被下列的至少一個取代基取代：羥基、硝基、氨基、(C₁-C₁₀)烷基和-NR_aC(＝O)NR_aOR_b；

R₄為氫、(C₆-C₁₂)芳基(C₁-C₁₀)烷基、取代的(C₆-C₁₂)芳基(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₂₀)雜芳基(C₁-C₁₀)烷基、取代的(C₁-C₂₀)雜芳基(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)烷基、取代的(C₁-C₁₀)烷基、-C(＝O)R₁₁、-SO₂R₁₁或–C(＝O)OR₁₁，其中取代的意指被下列的至少一個取代基取代：鹵素、乙炔、羥基、氰基、(C₁-C₁₀)烷基、三氟甲基、(C₁-C₁₀)烷氧基、-NR_aSO₂R_b、-C(＝O)OR_a、-C(＝O)NR_aR_b、-SR_a、-S(＝O)₂R_a和嗎啉基；其中R₁₁為氫、(C₁-C₁₀)烷基、(C₆-C₁₂)芳基或(C₆-C₁₂)芳基(C₁-C₁₀)烷基；R_a和R_b各自獨立地為氫、(C₁-C₁₀)烷基或-(CH₂)_zC(＝O)R_c，其中z是整數1、2、3或4；且R_c為羥基；

n為2；

R_5a、R_5b、R_7a、R_7b各自獨立地為氫；

R₆為取代的(C₆-C₁₂)芳基(C₁-C₁₀)烷基，其中取代的意指被下列的至少一個取代基取代：鹵素或鹵代(C₁-C₁₀)烷基。