[發明專利]三七皂苷R4在制備治療和/或預防過敏性鼻炎藥物方面的用途

有效

• 申請號: 201610098729.6
• 申請日: 2016-02-23
• 公開（公告）號: CN105616432B
• 公開（公告）日: 2019-04-09
• 發明（設計）人: 邱丹蘭;黃源春;劉冠萍;林艷英;楊北妮;譚喜梅
• 申請（專利權）人: 廣西梧州制藥（集團)股份有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K36/258;A61P11/02;A61P37/08
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 周晟

本發明涉三七皂苷R₄的新用途，即三七皂苷R₄在制備治療和/或預防過敏性鼻炎藥物方面的新用途。通過實驗證明，三七皂苷R₄能在多方面改善過敏性鼻炎癥狀，在降低血液組胺含量和鼻黏膜修復方面有很好的效果。

技術領域

本發明涉及三七皂苷R₄的一種新用途，具體是三七皂苷R₄在制備治療和/或預防過敏性鼻炎藥物方面的新用途。

背景技術

過敏性鼻炎(allergicrhinitis,AR)是一種易感機體接觸致敏變應原后導致的主要由IgE介導的炎性介質的釋放和多種免疫活性細胞，炎性細胞因子參與的鼻粘膜非感染性炎性疾病。過敏性鼻炎在世界范圍內的患病率呈上升趨勢，歐美國家成人中過敏性鼻炎患病率一般為10％-25％，我國近年門診病人明顯上升，嚴重影響了患者的生活質量。過敏性鼻炎是一種由基因與環境互相作用而誘發的多因素疾病。過敏性鼻炎的危險因素可能存在于所有年齡段。常見病因：遺傳因素，螨，花粉，動物皮屑，真菌變應原，蟑螂變應原，食物變應原、自由基。目前主要治療方法包括：避免接觸變應原、藥物治療、免疫治療、外科治療。

三七為五加科人參屬植物三七(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)的干燥根，有散瘀止痛，消腫定痛的功效。現代藥理學研究表明，三七對血液系統、心血管系統、免疫系統均有不同的作用。三七總皂苷是三七中主要有效成分之一，具有張血管、增加腦血流量、改善微循環、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝聚、降低血粘度、清除自由基等作用；臨床上廣泛用于心腦血管疾病及外科的治療。目前，對于三七中皂苷類成分研究較多，但多集中于常量成分分析，對于微量成分研究較少。目前，從三七中分離純化得到的單體皂苷類成分有70多種，多為達瑪烷型的20(S)-原人參二醇型(20(S)-Protopanaxadiol)，20(S)-PPD)和20(S)-原人參三醇型(20(S)-Protopanaxatriol)，20(S)-PPT)皂苷，少數為齊墩果烷的衍生物。人參二醇苷的代表為Rb1，人參三醇苷的代表為Rg1，人參皂苷Rg1是三七皂苷類成分含量最高的活性成分。

目前未檢索到三七皂苷R₄用于治療或預防過敏性鼻炎的文獻報道。

發明內容

本發明為解決現有技術中的問題，提供三七皂苷R4在預防和/或治療過敏性鼻炎藥物中的應用，它對于預防和/或治療過敏性鼻炎及作為相關藥物開發具有重大作用。

本發明的目的是提供三七皂苷R₄在制備治療和/或預防過敏性鼻炎藥物方面的新用途。

優選地，所述三七皂苷R₄純度不低于70％。

本發明的另一目的是提供三七皂苷R₄在與醫藥學上可接受的載體配合制成治療和/或預防過敏性鼻炎的片劑、膠囊劑、注射劑及凍干粉針劑等藥物方面的新用途。

本發明的另一目的是提供一種三七皂苷R₄在制備治療和/或預防過敏性鼻炎藥物新用途時的提取方法：

所述三七皂苷R₄通過以下步驟制備而得：取三七藥材粉碎成細粉，用體積百分比50-95％乙醇加熱回流提取，三七提取液過HPD-100型大孔吸附樹脂，用體積百分比75-95％乙醇洗脫，洗脫液濃縮，三七總皂苷濃縮液過Rp-C18硅膠柱，用甲醇-水等度洗脫，在線檢測洗脫液中三七皂苷R₄含量，收集合格部分，濃縮、干燥，即得。

所述片劑按重量份計的配比為：三七皂苷R₄20-60份、崩解劑10-100份、潤滑劑5-10 份、矯味劑100-300份；所述崩解劑為淀粉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素或交聯聚維酮；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉或聚乙二醇；所述矯味劑為乳糖。