[發(fā)明專利]抗細菌的哌啶基取代的3,4-二氫-1H-[1,8]萘啶酮在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610095183.9 | 申請日： | 2012-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN105503869A | 公開（公告）日： | 2016-04-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | J.E.G.圭爾勒蒙特;D.F.A.蘭科伊斯;M.M.S.莫特;A.考爾;W.M.A.巴勒曼斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 愛爾蘭詹森科學(xué)公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/444;A61K31/496;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黃登高;黃希貴 |
| 地址： | 愛爾蘭*** | 國省代碼： | 愛爾蘭;IE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 細菌 哌啶 取代 萘啶酮 | ||
1.一種式(I)化合物
其中
鍵表示單鍵或雙鍵；
X表示碳或氮，并且當(dāng)X表示氮時，則鍵表示單鍵；
Z1表示CH或N；
R1是氫、C1-4烷基或鹵素；
R2是氫、C1-4烷基或鹵素；
并且其中：
R3表示氫、C1-3烷基或羥基；
R4表示非氫的取代基，其附接到X上；
當(dāng)R4表示取代基時，其是
(i)取代的芳基；
(ii)任選地取代的雜芳基
(iii)被芳基或雜芳基（所述芳基和雜芳基部分本身任選如下所定義的被取代）取代的 C1-6烷基；
(iv)芳氧基（其中芳基部分任選如下所定義的被取代）；或
(v)芳基羰基；
芳基是苯基；用一個、兩個或三個取代基取代的苯基，所述取代基各自獨立地選自鹵 素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、多鹵代C1-4烷基、多鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基和氨基；
雜芳基是呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、異噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、 異噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯 基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3-二氫-1H-吲哚基、四氫噻吩基、或喹啉基；
其中每個雜芳基可以用一個或兩個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自：鹵素、氰 基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基、或苯基；
或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中：
R4表示被芳基或雜芳基取代的C1-6烷基（例如被雜芳基取代的C1-6烷基）。
3.如權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的化合物，其中
Z1表示CH；
R1是氫或C1-4烷基；
R2是氫或C1-4烷基。
4.如前述權(quán)利要求中任一項所述的化合物，其中
鍵表示單鍵或雙鍵；
X表示碳或氮，并且當(dāng)X表示氮時，則鍵表示單鍵；
R1是氫；
R2是氫；
芳基是苯基；用一個取代基取代的苯基，所述取代基選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基或多鹵 代C1-4烷基；
雜芳基是呋喃基、噻吩基、吡咯基、三唑基、噁二唑基、吡啶基、苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯 基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3-二氫-1H-吲哚基、四氫噻吩基、或喹啉基；
其中每個雜芳基可以用一個或兩個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自：鹵素、 C1-4烷基、C1-4烷氧基或苯基；
或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽。
5.如權(quán)利要求1-4中任一項所述的化合物，其中R3是氫。
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