[發明專利]復合牡丹籽油自乳化體系組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201610088509.5
• 申請日: 2016-02-17
• 公開（公告）號: CN105617133B
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 陳惠良;李穎;陳桂恩;陳桂柱;陳展權
• 申請（專利權）人: 廣州歐化藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/48;A61K9/16;A61K36/8994;A61K36/71;A61K47/44;A61P37/04;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

本發明提供了一種復合牡丹籽油自乳化體系組合物及其制備方法。所述自乳化體系組合物包括復合牡丹籽油、乳化劑、助乳化劑，還可以含有分散劑和/或固體吸附劑，可制成軟膠囊、液體膠囊、硬膠囊、顆粒劑等口服劑型，所述自乳化體系組合物進入體內后在胃腸液的作用下可自微乳化形成乳狀液，能夠促進其在胃腸道的吸收，從而提高了復合牡丹籽油自乳化體系組合物的生物利用度和功效，成本低、穩定性好、便于儲存和運輸，且副作用小，能提高患者對基于復合牡丹籽油自乳化體系組合物的口服劑型藥物的治療依從性。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體地，涉及一種復合牡丹籽油自乳化體系組合物。

背景技術

牡丹籽油是從牡丹籽中提煉出來的一種疏水性金黃色透明油類物質。牡丹籽油目前在我國產量較大，是一種近來倍受關注的天然植物油資源。牡丹籽油的化學成分主要是脂肪酸，含有大量的不飽和脂肪酸（UFA）,其總量約80%～92%，明顯高于有“液體黃金”之稱的橄欖油、大豆油和花生油等常見植物油。特別值得關注的是，牡丹籽油中的UFA組成以α-亞麻酸為主，含量普遍在32%～67%，遠遠高于其他常見植物油，與亞麻籽油相近。除了具有十分明顯的不飽和脂肪酸和α-亞麻酸構成優勢外，牡丹籽油還含有人體較易吸收的單不飽和脂肪酸油酸以及大量人體必需的多不飽和脂肪酸亞油酸。此外，牡丹籽油含有一些甾醇類化合物(谷甾醇、巖藻甾醇等)、脂溶性維生素E和角鯊烯等，其中，植物甾醇是合成維生素D3等甾類藥物的重要中間體，并具有預防冠心動脈粥樣硬化、促進膽固醇降解代謝等藥用和保健價值；維生素E和角鯊烯則是重要的天然抗氧化劑，具有提高體內超氧化物歧化酶(SOD)活性、增強機體免疫能力、抗衰老等多種生理功能。牡丹籽油中還含有微量元素Ca、Na、Fe、K、Zn、Mg、Cu等，對于維持正常的新陳代謝和人體健康至關重要。

現代研究表明牡丹籽油有較高的營養與保健功能：降血脂作用、抗氧化作用、保肝作用、降血糖、提高機體免疫力、防曬美白等功效。2011年3月，衛生部下達《衛生部關于批準牡丹籽油作為新資源食品的公告》(2011年第9號)，批準了牡丹籽油為新資源食品。

靈芝孢子是靈芝成熟時期不斷從菌蓋下釋放的孢子，是從靈芝孢子中提取出來的一種疏水性油類物質，主要含脂肪酸、甾醇、萜類、維生素類等。薏苡仁為禾本科植物Coixlacrymajoib L.var.mayuen(Roman.) Stapf的干燥成熟種仁，是從薏苡仁中提取出來的一種疏水性油類物質，主要含有脂肪酸、薏苡酯。靈芝孢子油與薏苡仁油目前研究開發較多，也比較成熟，在提高免疫力、抗腫瘤方面在植物油中有較大優勢。

目前市場應用的牡丹籽油主要以液體形式的食用調和油提供，如中國專利CN103859064B公開了“一種含有牡丹籽油的調和食用油及其制備方法”，盡管牡丹籽油與其它植物油的組合專利較多，但至今還未見牡丹籽油與靈芝孢子油及薏苡仁油組合的復合牡丹籽油。本專利將牡丹籽油與靈芝孢子油、薏苡仁油組合成復合牡丹籽油，可充分發揮靈芝孢子油及薏苡仁油在提高免疫力、抗腫瘤方面的優勢，極大地提高復合牡丹籽油增強免疫力的作用。

近年來，牡丹籽油的研究與開發均較熱門，申請的專利較多。如公開專利CN104106806A公開了“一種穩壓降脂保健品”，又如中國專利CN 103494199A公開了“一種具有降脂作用的牡丹籽油軟膠囊及其制備”。然而，在現有文獻中，未發現關于牡丹籽油自乳化體系組合物及其制備方法的報道，更未有關于復合牡丹籽油自乳化體系組合物及其制備方法的報道，僅有牡丹籽油作為保健品應用的報導，如專利CN 104666458 A公開了“一種含有牡丹籽油的西洋參軟膠囊及其制備方法”，以牡丹籽油配以藥物直接壓制成含牡丹籽油的軟膠囊。然而，已有的含牡丹籽油的軟膠囊存在生物利用度低的缺陷。此外，將牡丹籽油制成軟膠囊劑，需要克服一些困難，例如貯存期內崩解變得不合格、膠囊內發生物質遷移和油性成分滲漏、酸值和氧化值升高等穩定性問題。因此需要開發出新的復合牡丹籽油口服藥物劑型。

發明內容