[發(fā)明專利]脫落酸的藥物和營(yíng)養(yǎng)品組合物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610086156.5 | 申請(qǐng)日： | 2011-09-19 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN105640929A | 公開(kāi)（公告）日： | 2016-06-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 瑪麗亞·皮拉爾·埃雷羅;沃倫·E·謝拂 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 美商華侖生物科學(xué)公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/19 | 分類號(hào)： | A61K31/19;A61K31/22;A61P13/08;A61P3/06;A61P3/10;A61P37/04;A61P25/28;A23L33/105 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟;楊生平 |
| 地址： | 美國(guó)伊*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 脫落酸 藥物 營(yíng)養(yǎng)品 組合 | ||
本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2011年9月19日，申請(qǐng)?zhí)枮?01180044940.5，題為《脫 落酸的藥物和營(yíng)養(yǎng)品組合物》的分案申請(qǐng)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明通常涉及包含脫落酸和/或其鹽、衍生物和類似物的組合物，以及它 們制備方法和在人類中用于藥物和/或營(yíng)養(yǎng)品用途的施用。
背景技術(shù)
脫落酸是天然存在的植物激素并且是一種安全無(wú)毒的物質(zhì)。脫落酸及其類 似物的化學(xué)性質(zhì)和生理功能由Milborrow,Ann.Rev.PlantPhysiol.1974,25, 259-307描述。脫落酸的天然存在的對(duì)映體形式是(S)-(+)-脫落酸。天然存在的脫 落酸的主體部分側(cè)鏈的立體化學(xué)是2-順式-,4-反式-，其是由所有綠色植物和一些 微生物生物合成生產(chǎn)的異構(gòu)體。
然而，如美國(guó)申請(qǐng)12/011,846、12/011,825、61/083,202、61/083,203以及 PCT/US08/01203中所描述的，脫落酸和/或其衍生物和類似物的某些鹽，已經(jīng)顯 示它們的組合物中高濃度的脫落酸并且并入本文。
包含脫落酸的商業(yè)制劑在農(nóng)業(yè)和園藝中被用于農(nóng)作物和植物上或周圍以改 善應(yīng)激耐受力、減緩生長(zhǎng)速度并且調(diào)節(jié)花期。脫落酸已經(jīng)被報(bào)道具有昆蟲(chóng)抑制 性質(zhì)。參見(jiàn)美國(guó)專利第4,434,180和4,209,530號(hào)。其他人已經(jīng)報(bào)道脫落酸的可 能的藥用特性，例如美國(guó)專利臨時(shí)申請(qǐng)第2006/0292215號(hào)公開(kāi)使用脫落酸用于 抗癌目的的方法而國(guó)際申請(qǐng)第WO2007/042983號(hào)公開(kāi)了脫落酸的抗炎性活性。 這些專利的內(nèi)容通過(guò)引用而并入。
本文中，申請(qǐng)人已經(jīng)令人驚訝地發(fā)現(xiàn)脫落酸和/或其鹽、衍生物和類似物在 人類中具有藥物和營(yíng)養(yǎng)品特性。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明通常涉及包含脫落酸和/或其鹽、衍生物和類似物(本文總體也稱為 “ABA”)的組合物以及它們用作藥物和營(yíng)養(yǎng)品的方法，(S)-(+)-脫落酸是脫落酸 的一種對(duì)映異構(gòu)體(下文“S-ABA”)。申請(qǐng)人發(fā)現(xiàn)ABA的組合物可被用于治療 各種疾病并且也可被用作營(yíng)養(yǎng)品。
本發(fā)明的組合物通常包含ABA。可任選地包含增強(qiáng)ABA生物活性的其他 組分。
本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案治療前列腺肥大的方法，所述方法包括向有需要的 患者施用治療上有效的量的ABA。
本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案涉及對(duì)糖尿病的治療，包括降低血液中葡萄糖水 平的方法和減少血液中甘油三酸脂的方法，所述方法包括向患者施用治療上有 效的量的ABA。
在還有一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及繁殖以及更具體地涉及增加出生后存 活率和體重的方法，所述方法包括向有需要的患者或有需要的患者的哺乳母體 施用治療上有效的量的ABA。
本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方案涉及增加免疫功能的方法，所述方法包括向有需 要的患者施用治療上有效的量的ABA。這一免疫功能可能至少一部分經(jīng)由脾的 尺寸上可觀察到的減少來(lái)指示，因?yàn)樵S多病況-從感染到肝病以及某些癌癥-可導(dǎo) 致膨大的脾。
最后，在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及增強(qiáng)警覺(jué)以及治療注意力缺陷障 礙，其包括向患者施用治療上有效的量的ABA。
除非權(quán)利要求以另外的形式明確表示之外，所公開(kāi)的實(shí)施方案是本文公開(kāi) 的發(fā)明概念的簡(jiǎn)單示例性實(shí)施方案而不應(yīng)該被認(rèn)為是限制性的。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明通常涉及包含ABA的組合物以及它們的用作藥物和營(yíng)養(yǎng)品的方法， 其中S-ABA是ABA一種對(duì)映異構(gòu)體。申請(qǐng)人發(fā)現(xiàn)ABA的組合物可被用于治療 多種疾病以及被用作營(yíng)養(yǎng)品、用于嬰兒配方或用作食物成分。
優(yōu)選的ABA類似物和衍生物由結(jié)構(gòu)1、2和3定義，其中對(duì)于結(jié)構(gòu)1：
側(cè)鏈2位點(diǎn)的鍵是順式或反式雙鍵，
側(cè)鏈4位點(diǎn)的鍵是順式或反式雙鍵，是順式或反式雙鍵或三鍵，
醇式羥基基團(tuán)的立體化學(xué)是S-、R-或R,S-混合物，
R1基團(tuán)的立體化學(xué)是與醇式羥基基團(tuán)的順式關(guān)系，
R1＝乙炔基、乙烯基、環(huán)丙基或三氟代甲基，并且
R2＝氫或低級(jí)烷基
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