[發(fā)明專利]Scriptaid電子等排體及其在治療中的用途

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610083959.5
• 申請(qǐng)日: 2010-01-26
• 公開（公告）號(hào): CN105669540A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 史蒂芬·約瑟夫·沙特爾沃思;西里列·達(dá)維·托馬西
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 卡魯斯治療有限公司
• 主分類號(hào): C07D213/74
• 分類號(hào): C07D213/74;C07D401/12;C07D213/56;A61K31/444;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02;A61P9/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P1/04;A61P9/04;A61P29/00
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;蔡勝有

1.下式的化合物：

或其可藥用鹽，

其中：

是雙鍵并且X是C；或者

是單鍵并且X是N、CH或CQR₁；以及

其中：

n是1-10；

R是H或QR₁；

每個(gè)R’獨(dú)立地選自H和QR₁；

每個(gè)Q獨(dú)立地選自鍵、CO、NH、S、SO、SO₂或O；

每個(gè)R₁獨(dú)立地選自C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、取代或未取代的芳基或雜芳基、 酰基、C₁-C₁₀環(huán)烷基、鹵素、C₁-C₁₀烷基芳基或C₁-C₁₀雜環(huán)烷基；

L是含氮雜芳基；以及

W是鋅螯合殘基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中至少一個(gè)L是吡啶基或苯并稠合吡啶基。

3.權(quán)利要求1或2的化合物，其中W選自：

4.權(quán)利要求3的化合物，其中W是-COOH、-CONHOH、-CONHSO₂CH₃、-CONHNHSO₂CH₃、- CONHNH₂、-CONH(2-吡啶基)或-NHCONHOH。

5.權(quán)利要求4的化合物，其中W是-CONHOH。

6.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中至少一個(gè)R’是H、C₁-C₁₀烷基或O-(C₁-C₁₀烷 基)。

7.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的化合物，其中至少一個(gè)R’是取代或未取代的芳基或O-(取代 或未取代的芳基)。

8.權(quán)利要求7的化合物，其中至少一個(gè)R’是取代有鹵素、氨基或C₁-C₁₀烷基的芳基，或者 取代有鹵素、氨基或C₁-C₁₀烷基的O-芳基。

9.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中n是3-6。

10.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中是C＝。

11.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中是N-。

12.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，如本文中所示例。

13.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其用于治療。

14.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其用于治療或預(yù)防由組蛋白脫乙酰酶(HDAC)介 導(dǎo)的病癥。

15.權(quán)利要求14的化合物，其中所述病癥是癌癥、心肌肥大、慢性心力衰竭、炎癥、心血 管疾病、血紅蛋白病、地中海貧血、鐮狀細(xì)胞病、CNS病、自身免疫性疾病、糖尿病、骨質(zhì)疏松 癥、MDS、良性前列腺肥大、子宮內(nèi)膜異位癥、口腔粘膜白斑、遺傳相關(guān)的代謝失調(diào)、感染、 Rubens-Taybi、脆性X綜合征或α-1抗胰蛋白酶缺乏。

16.權(quán)利要求14或權(quán)利要求15的化合物，其中所述病癥是慢性淋巴細(xì)胞性白血病、乳腺 癌、前列腺癌、卵巢癌、間皮瘤、T細(xì)胞淋巴瘤、心臟肥大、慢性心力衰竭、皮膚炎癥(特別是銀 屑病、痤瘡或濕疹)、肌肉骨骼炎癥(特別是類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、幼年型類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊 柱炎或骨關(guān)節(jié)炎)、或消化道炎癥(特別是炎性腸病、克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎或腸易激綜合 征)。

17.權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物，用于加速傷口愈合、保護(hù)毛囊或用作免疫抑制 劑。