[發明專利]一種制備地瑞那韋中間體的方法有效
| 申請號： | 201610081583.4 | 申請日： | 2016-02-05 |
| 公開（公告）號： | CN107043385B | 公開（公告）日： | 2019-07-09 |
| 發明（設計）人： | 林文清;鄭宏杰;劉小波 | 申請（專利權）人： | 成都博騰藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;C07D307/33;C07D307/60 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 中間體 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種式I化合物的制備方法，
其特征在于，包括以下步驟：
(1)以氯乙酰乙酸乙酯為原料，反應得到化合物IV；
(2)式IV化合物與氯乙醇反應，制備得到化合物III；
步驟(2)是在一種催化劑和堿存在的條件下反應；
(3)式III化合物制備得到化合物II；
步驟(3)在催化劑存在條件下進行不對稱催化反應，制備得到化合物II，該催化劑為[(S)-BINAP]RuCl2、[(S)-BINAP]Ru(OAc)2、[(R,R)-MeO-BIPHEP]Ru(OAc)2、[(R)-
SEGPHOS]Ru(OAc)2或(R)-Ru(H8-BINAP)(OAC)2中的一種或一種以上的混合催化劑；
(4)式II化合物制備得到化合物I；
步驟(4)在還原劑存在的條件下制備得到化合物I，該還原劑為紅鋁、LiAlH(OtBu)3、DIBAL-H中的一種或一種以上的混合還原劑。
2.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(2)中所述的催化劑為KI。
3.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(2)中所述的堿為碳酸鉀、甲醇鈉、叔丁醇鈉或叔丁醇鉀中的一種或一種以上的混合堿。
4.式II化合物
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