[發(fā)明專利]雜環(huán)化合物及p27Kip1分解抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610081357.6
• 申請(qǐng)日: 2011-07-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105753858B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 內(nèi)田裕;朝烏章;松井照明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: ASKA制藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D417/12
• 分類號(hào): C07D417/12;C07D487/04;C07D403/12;C07D498/04;C07D231/56;A61K31/427;A61K31/4184;A61K31/416;A61K31/5383;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P15
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.下述式(1)表示的化合物或其鹽，

式中，A由下述式(2)表示，

式中，R^b、R^d和R^e表示氫原子，R^a和R^c相同或不同，表示氫原子、鹵原子、C_1-4烷基、氟C_1-4烷基、羥基、C_1-4烷氧基、氟C_1-4烷氧基、巰基、或C_1-4烷硫基，且R^a和R^c中的至少一方表示鹵原子、C_1-4烷基、羥基、或C_1-4烷氧基，

環(huán)B表示下述式(3-a)或(3-b)的任一個(gè)表示的雜環(huán)，

式中，Y表示氫原子、C_1-4烷基、鹵代C_1-4烷基、或C_1-4烷基-羰基，在式(3-a)和(3-b)中，左端連接基團(tuán)A，右端連接連接基L；

環(huán)C表示下述式(5-a)～(5-k)的任一個(gè)表示的芳香性環(huán)，

式中，Z表示氫原子、C_1-4烷基、或C_1-4烷基-羰基；

L表示下述式(1-a1)或(1-a4)的任一個(gè)表示的連接基，

n為1。

2.權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，所述化合物選自下述(a)～(i)的至少一種：

(a)[2-(4-鹵代-2-C_1-4烷氧基)苯基)-4-C_1-4烷基)噻唑-5-基]氨基甲酸1-C_1-4烷基)-1H-苯并三唑-5-基甲酯，

(b)2-(4-鹵代-2-C_1-4烷氧基)苯基)-4-C_1-4烷基)噻唑-5-基]氨基甲酸2,3-二氫-1H-苯并[d]吡咯并[1,2-a]咪唑-6-基甲酯，

(c)[2-(2-C_1-4烷氧基-4-C_1-4烷基苯基)-4-C_1-4烷基)噻唑-5-基]氨基甲酸2-C_1-4烷基-2H-吲唑-5-基甲酯，

(d)[2-(2,4-二(C_1-4烷基)苯基)-4-C_1-4烷基噻唑-5-基]氨基甲酸2-C_1-4烷基-2H-吲唑-5-基甲酯，

(e)[5-(2-C_1-4烷氧基)苯基)-2-C_1-4烷基-2H-吡唑-3-基]氨基甲酸1-C_1-4烷基-1H-苯并咪唑-5-基甲酯，

(f)[5-(4-鹵代-2-C_1-4烷氧基苯基)-2-(C_1-4烷基)-2H-吡唑-3-基]氨基甲酸3,4-二氫-1H-2-氧雜-4a,9-二氮雜芴-7-基甲酯，

(g)[5-(4-鹵代-2-C_1-4烷氧基苯基)-2-C_1-4烷基-2H-吡唑-3-基]氨基甲酸1-C_1-4烷基-1H-吲唑-5-基-甲酯，

(h)(1-C_1-4烷基-1H-苯并咪唑-5-基)氨基甲酸5-(4-鹵代-2-C_1-4烷氧基苯基)-2-C_1-4烷基-2H-吡唑-3-基甲酯，

(i)(3,4-二氫-1H-2-氧雜-4a,9-二氮雜芴-7-基)氨基甲酸5-(4-鹵代-2-C_1-4烷氧基苯基)-2-C_1-4烷基-2H-吡唑-3-基甲酯。

3.藥物組合物，含有權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽和載體。

4.p27^Kip1泛素化或分解抑制劑，含有權(quán)利要求1或2所述的式(1)表示的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽作為有效成分。