[發明專利]注射用卡巴他賽組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201610080700.5
• 申請日: 2016-02-04
• 公開（公告）號: CN105560182B
• 公開（公告）日: 2017-07-11
• 發明（設計）人: 游劍;姜新東;李青坡
• 申請（專利權）人: 索安克（上海）投資有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/337;A61K47/44;A61K47/24;A61K47/22;A61K47/18;A61P35/00;A61K31/355
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司11021
• 代理人: 陸巖

1.一種注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，

包含卡巴他賽、注射用油、乳化劑、和穩定劑，

所述注射用油為選自大豆油、橄欖油、薏仁油、中鏈甘油三酯、以及維生素E及其衍生物中的至少一種，其中，所述注射用油至少含有維生素E及其衍生物中的至少一種，所述維生素E及其衍生物為選自d-α-生育酚、d1-α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、d-α-生育酚醋酸酯、d1-α-生育酚醋酸酯、d-α-生育酚琥珀酸酯、d1-α-生育酚琥珀酸酯和聚乙二醇維生素E琥珀酸酯中的一種以上，

所述乳化劑為磷脂和氨基酸，所述磷脂為蛋黃卵磷脂，或者為蛋黃卵磷脂和選自大豆磷脂和合成磷脂中的至少一種，所述氨基酸為精氨酸，或者為精氨酸和組氨酸，

選自維生素E及其衍生物中的至少一種注射用油、與選自大豆油、橄欖油、薏仁油和中鏈甘油三酯中的至少一種注射用油，以重量比計，為1∶0～4，

所述磷脂與所述氨基酸，以重量比計，為1∶0.05～0.5。

2.根據權利要求1所述的注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，

選自維生素E及其衍生物中的至少一種注射用油、與選自大豆油、橄欖油、薏仁油和中鏈甘油三酯中的至少一種注射用油，以重量比計，為1∶0～2，

所述磷脂與所述氨基酸，以重量比計，為1∶0.1～0.3。

3.根據權利要求1或2所述的注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，為注射用卡巴他賽微乳，其中，按重量百分比計，含有下述成分：

4.根據權利要求3所述的注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，按重量百分比計，含有下述成分：

5.根據權利要求1或2所述的注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，為注射用卡巴他賽凍干微乳，其中，按重量百分比計，含有下述成分：

6.根據權利要求5所述的注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，按重量百分比計，含有下述成分：

7.權利要求1～6中任一項所述的注射用卡巴他賽組合物的制備方法，其特征在于，

在制備油相時，將卡巴他賽、乳化劑和無水乙醇混合并攪拌至澄清，再加入注射用油和穩定劑，進一步攪拌至澄清，真空揮去乙醇，即得油相。