[發明專利]一種組織蛋白酶B可裂解的嵌段聚合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201610077702.9 | 申請日： | 2016-02-03 |
| 公開（公告）號： | CN105622924B | 公開（公告）日： | 2017-11-24 |
| 發明（設計）人： | 余家會;安平;徐艷昀;曹麗 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C08G65/333 | 分類號： | C08G65/333;A61K9/127;A61K47/18;A61P35/00;A61K31/4745 |
| 代理公司： | 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董紅曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 組織蛋白酶 裂解 聚合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種組織蛋白酶B可裂解的嵌段聚合物，其特征在于，所述嵌段聚合物以二肽及PABOH為連接鍵，其結構式如式(I)所示：
mPEG-Val-Cit-PABC-R2式(I)
式(I)中，mPEG為甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物，R2為直鏈脂肪胺。
2.根據權利要求1所述的嵌段聚合物，其特征在于，所述嵌段聚合物的結構式如式(II)所示，
mPEG-Val-Cit-PABC-NH-Cn式(II)；
式(II)中：mPEG甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物的平均分子量為1000-10000；Cn中的n表示碳原子數，其中n為14-22。
3.如權利要求1或2所述嵌段聚合物的制備方法，其特征在于，所述方法為：(1)Fmoc保護的連接鍵Fmoc-Val-Cit-PABC-PNP與長鏈脂肪胺Cn-NH2在DMAP的催化條件下反應，制得Fmoc-Val-Cit-PABC-NH-Cn；(2)在哌啶的作用下Fmoc-Val-Cit-PABC-NH-Cn脫去Fmoc的保護制得Val-Cit-PABC-NH-Cn；(3)脫保護后的Val-Cit-PABC-NH-Cn與甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物經過脫水縮合反應制得mPEG-Val-Cit-PABC-NH-Cn。
4.如權利要求3所述嵌段聚合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中，在二氯甲烷中，室溫條件下反應36小時。
5.如權利要求3所述嵌段聚合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中，反應溶劑為二甲基甲酰胺，反應溫度為室溫，反應時間為2小時。
6.如權利要求3所述嵌段聚合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中，脫保護后的Val-Cit-PABC-NH-Cn與甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物在二甲基甲酰胺中，室溫條件下，與EDCI、HOBt和Et3N反應，經過脫水縮合反應24小時，制得mPEG-Val-Cit-PABC-NH-Cn。
7.如權利要求1所述的嵌段聚合物在制備膠束藥物載體和/或實現藥物在腫瘤細胞內的控制釋放中的應用。
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