[發(fā)明專(zhuān)利]一種L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610076722.4
• 申請(qǐng)日: 2016-02-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107028950A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張席妮;熊志剛;資春鵬;周濤;楊慶昆
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 常州愛(ài)諾新睿醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/519
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/519;A61P9/00;A61P25/00;A23L33/15
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物，其特征在于，所述組合物包含L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料，兩者的重量比為1:0.1～100，其中，所述的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽為無(wú)定型態(tài)，所述組合物的X-射線(xiàn)粉末衍射光譜中，扣除藥用輔料的背景峰后無(wú)L-5-甲基四氫葉酸或其鹽晶體的特征峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物，其特征在于，所述藥用輔料選自稀釋劑、潤(rùn)滑劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑、成膜材料、包衣材料和膠囊材料中的至少一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物，其特征在于，所述藥用輔料選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮，聚乙二醇、乙基纖維素、脂質(zhì)體、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纖維素、羧甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸樹(shù)脂、聚羧乙烯、藻酸鹽、卡拉膠、羧基乙酸內(nèi)酯、樹(shù)膠、聚乙烯醇、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)淀粉、羧甲基淀粉鈉、糊精、聚環(huán)氧乙烷、殼聚糖、幾丁聚糖和膠原蛋白中的至少一種。

4.一種L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物的制備方法，包括如下步驟：

1)將L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥用輔料在溶劑中混合，混合溫度為-50～150℃，形成含L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥用輔料的溶液或懸浮液，其中，L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與溶劑的重量比為0.001～100:1，L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的重量比為1:0.1～100；

2)除去步驟1)得到的溶液或懸浮液中的溶劑，得到無(wú)定型態(tài)的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求7所述的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物的制備方法，其特征在于，所述藥用輔料選自稀釋劑、潤(rùn) 滑劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑、成膜材料、包衣材料和膠囊材料中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求7所述的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物的制備方法，其特征在于，所述的藥用輔料選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮，聚乙二醇、乙基纖維素、脂質(zhì)體、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纖維素、羧甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸樹(shù)脂、聚羧乙烯、藻酸鹽、卡拉膠、羧基乙酸內(nèi)酯、樹(shù)膠、聚乙烯醇、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)淀粉、羧甲基淀粉鈉、糊精、聚環(huán)氧乙烷、殼聚糖、幾丁聚糖和膠原蛋白中的至少一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求7所述的L-5-甲基四氫葉酸或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥用輔料的組合物的制備方法，其特征在于，步驟1)所述溶劑選自含12個(gè)以下碳原子的醇類(lèi)、酚類(lèi)、醚類(lèi)、鹵代烴、酮類(lèi)、醛類(lèi)、腈類(lèi)、酰胺、砜、亞砜、羧酸和水中的至少一種；步驟2)除去溶劑的方法包括：蒸發(fā)、真空蒸發(fā)、噴霧干燥、冷凍干燥、熱熔擠出、過(guò)濾、離心或攪拌薄膜干燥。

8.權(quán)利要求1至3所述的固體分散體在制備食品和維生素制品中的用途。

9.權(quán)利要求1至3所述的固體分散體在制備調(diào)節(jié)同型半胱氨酸水平的藥物制劑、預(yù)防和治療心血管疾病的藥物制劑以及預(yù)防神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)缺乏癥的藥物制劑中的用途。