[發明專利]滴點式復合藥物凝膠及其制備方法

有效

• 申請號: 201610076139.3
• 申請日: 2016-02-03
• 公開（公告）號: CN106937940B
• 公開（公告）日: 2020-10-20
• 發明（設計）人: 劉典謨;王依齡
• 申請（專利權）人: 財團法人交大思源基金會
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K45/06;A61P27/06
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國

1.一種滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，包含：

多個幾丁聚醣微胞，所述幾丁聚醣微胞外層表面為親水層，而內部則為疏水層；

堿性結構安定劑，連接所述幾丁聚醣微胞；

第一藥物，位于所述幾丁聚醣微胞之內，所述第一藥物為水溶性藥物；以及

第二藥物，位于所述幾丁聚醣微胞之外，所述第二藥物為脂溶性藥物。

2.如權利要求1所述的滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，所述第一藥物及所述第二藥物是選自由碳酸酐酶抑制劑、前列腺素衍生物及乙型阻斷劑構成的群組，且所述第一藥物與所述第二藥物不同。

3.如權利要求1所述的滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，所述第一藥物及所述第二藥物于所述滴點式復合藥物凝膠中具有濃度為0.01～50mg/ml。

4.如權利要求1所述的滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，所述幾丁聚醣微胞于所述滴點式復合藥物凝膠中具有質量體積百分比為0.1～5％。

5.如權利要求1所述的滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，更包含溶劑，所述溶劑為水、或水與有機溶劑，所述有機溶劑為甘油、二甲基亞砜、乙醇、乙二醇或其組合，所述溶劑相對于所述滴點式復合藥物凝膠具有質量體積百分比為0.001～20％。

6.如權利要求1所述的滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，更包含保存劑，所述保存劑為氯化苯二甲羥銨、氯丁醇、硝酸苯汞或其組合，所述保存劑相對于所述滴點式復合藥物凝膠具有質量體積百分比為0.001～0.01％。

7.如權利要求1所述的滴點式復合藥物凝膠，其特征在于，所述堿性結構安定劑為綠槴子素、β-甘油基磷酸鈉、氫氧化鈉、褐藻酸鈉或其組合，且所述堿性結構安定劑于所述滴點式復合藥物凝膠中具有質量體積百分比為0.1～10％。

8.一種滴點式復合藥物凝膠的制備方法，其特征在于，所述方法包含：

提供第一溶液，所述第一溶液包含第一藥物，所述第一藥物為水溶性藥物；

形成幾丁聚醣微胞于所述第一溶液中，其中所述幾丁聚醣微胞包覆所述第一藥物，所述幾丁聚醣微胞外層表面為親水層，而內部則為疏水層；

加入第二藥物至具有所述幾丁聚醣微胞的所述第一溶液中，以形成第二溶液，所述第二藥物為脂溶性藥物；

加入堿性結構安定劑至所述第二溶液中；以及

將含有所述堿性結構安定劑的所述第二溶液置于30～40℃環境中，以形成滴點式復合藥物凝膠。

9.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述形成幾丁聚醣微胞于所述第一溶液中的步驟包含將雙性幾丁聚醣粉末加入所述第一溶液中。

10.如權利要求8所述的方法，其特征在于，更包含在所述加入堿性結構安定劑至所述第二溶液中的步驟之前：

加入溶劑及保存劑至所述第二溶液中。

11.如權利要求8所述的方法，其特征在于，更包含在所述加入堿性結構安定劑至所述第二溶液中的步驟之后：

將含有所述堿性結構安定劑的所述第二溶液的pH值調整至6～8。