[發(fā)明專利]一種沙坦類小檗堿偶合物制備方法及其醫(yī)藥用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610075223.3
• 申請日: 2016-01-30
• 公開（公告）號: CN105622602A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊嶺;何勇;吳宗好
• 申請（專利權(quán)）人: 合肥華方醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;C07D409/06;C07D257/04;C07D403/10;C07D235/18;C07D413/10;A61K31/4375;A61K31/4178;A61K31/41;A61K31/4184;A61K31/4245;A61P9/12;A6
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1.本發(fā)明提供式(I)的衍生物，結(jié)構(gòu)如下：

其特征在于式(I)中，R為以下官能團，可以為沙坦類含有羧 基，但不限于此，

R₁＝HC1～C18支鏈或支鏈烷烴。

2.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將鹽酸小檗堿溶于0.01～5mol/L無機堿溶液中；

(2)向步驟(1)所得的溶液中加入式(I)所述相應酸化合物溶液，60-70℃加熱攪拌1- 8h；

(3)將反應產(chǎn)物進行趁熱抽濾、濾液回收至原體積1/3、冷卻析晶、過濾、干燥即得式(I) 所述化合物。

3.權(quán)利要求2所述的步驟(1)中的無機堿溶液：其特征在于鹽酸小檗堿與無機堿摩爾比 為1:1～1:3，優(yōu)選1:0.95～1.05；其中無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣中的一種或 兩種以上；溶液為0-100％(體積比)甲醇、乙醇、異丙醇溶液，優(yōu)選70％乙醇溶液。

4.權(quán)利要求2所述的步驟(2)中所述相應酸化合物溶液，是指相應酸化合物溶于0- 100％(體積比)甲醇、乙醇、異丙醇溶液，優(yōu)選70％乙醇溶液。

5.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物經(jīng)過常規(guī)工藝或間接加入藥學上可接受賦形劑制成 臨床上可接受劑型，包括注射劑、口服劑，優(yōu)選口服制劑。

6.權(quán)利要求1所述的式(I)化合物經(jīng)過常規(guī)工藝或間接加入藥學上可接受賦形劑制成 臨床上可接受劑型，臨床上用于預防和治療高血壓、調(diào)節(jié)血壓。