[發明專利]Aogacillin B在制備治療乳腺癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610074014.7
• 申請日: 2016-02-02
• 公開（公告）號: CN105663121A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發明（設計）人: 趙明亮
• 申請（專利權）人: 南京正亮醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61K9/48;A61P35/00;A61P15/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物AogacillinB的新用途，尤其涉及AogacillinB在制備治療乳腺癌 藥物中的應用。

背景技術

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的 研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74％是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍 生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或 先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物AogacillinB是一個2013年發表(KeikoTakata，etal., AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsof ArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)的新化 合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及克服金葡菌耐藥性(KeikoTakata， etal.,AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventors ofArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)，對 于本發明涉及的AogacillinB在制備治療乳腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全 新的結構類型，而且其對于乳腺癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出 任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于乳腺癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于根據現有AogacillinB研究中未發現其具有抗乳腺癌活性的報道的 現狀，提供了AogacillinB在制備抗乳腺癌藥物中的應用。

所述化合物AogacillinB結構如式(Ⅰ)所示：

所述AogacillinB在制備治療乳腺癌藥物中的應用，乳腺癌細胞為人乳腺癌細胞株4T1、 MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。

一種治療乳腺癌藥物，由AogacillinB為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取 20克化合物AogacillinB加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

一種治療乳腺癌藥物，由AogacillinB為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取 20克化合物AogacillinB加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成 1000粒。

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，AogacillinB對人乳腺癌細胞株4T1、MCF-7、 MDA-MB-231和MCF-7B的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC50值分別 為1.79±0.24μM、1.57±0.53μM、1.86±0.26μM和1.42±0.38μM。因此，Aogacillin B能用于制備抗乳腺癌藥物，具有良好的開發應用前景。

對于本發明涉及的AogacillinB在制備治療乳腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于 骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乳腺癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由 其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于乳腺癌的防治顯然具有 顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的 任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物AogacillinB的制備方法參見文獻(KeikoTakata，etal., AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsof ArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的 任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物AogacillinB片劑的制備：