[發明專利]作為脯氨酰羥化酶抑制劑的苯并咪唑

有效

• 申請號: 201610073238.6
• 申請日: 2009-04-28
• 公開（公告）號: CN105622580B
• 公開（公告）日: 2019-06-21
• 發明（設計）人: F.M.霍庫特;B.E.倫納德;H.M.佩爾捷;V.K.馮;M.H.拉比諾維奇;M.D.羅森;K.T.塔蘭蒂諾;H.文卡特桑;L.X.趙
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D403/14;C07D487/04;C07D513/04;C07D473/40;A61K31/4184;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/498;A61K31/52;C07D235/24;C07D471/04;A6
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周李軍;萬雪松

1.式(I)所示的具有PHD抑制劑活性的化合物：

其中：

n為2-4

每個R¹獨立選自H，鹵素，-C_1-4烷基，-C_3-8環烷基-C_1-4全鹵烷基，三氟C_1-4烷氧基，-OH，-NO₂，-CN，CO₂H，-OC_1-4烷基，-SC_1-4烷基，-S(C_1-4烷基)-R^c，-S(O)₂(C_1-4烷基)-R^c，-S(O)-C_1-4烷基，-SO₂-C_1-4烷基，-S-R^c，-S(O)-R^c，-SO₂-R^c，-SO₂-NH-R^c，-O-R^c，-CH₂-O-R^c，-C(O)NH-R^c，-NR^aR^b，-CF₃，苯基硫烷基，芐基硫烷基，苯乙基硫烷基，C_3-8環烷基甲基，氰基-聯苯-4-基甲基硫烷基，氰基-聯苯-4-基甲磺酰基，-C_1-4烷基硫烷基，任選被R^d取代的芐氧基，任選被R^d取代的苯基或單環雜芳基，任選含有一個或多個O、S或N的-C_3-8環烷基，其中所述-C_3-8環烷基任選被R^d取代，且兩個相鄰的R¹基團可連接形成任選含有一個或多個O、S或N的任選取代的3-8元環；

R^a和R^b各自獨立為H、C_1-4烷基、-C(O)C_1-4烷基、-C(O)-R^c、-C(O)CH₂-R^e、C_1-4烷基-R^e、-SO₂-R^c、-SO₂-C_1-4烷基、任選被R^d取代的苯基、任選被R^d取代的芐基或任選被R^d取代的單環雜芳基環；或者R^a和R^b可與它們所連接的氮一起形成任選含有一個或多個雜原子的任選取代的單環雜環烷基環；

R^c為-C_3-8環烷基、任選被R^d取代的苯基、任選被R^d取代的芐基或任選被R^d取代的單環雜芳基環；

R^d獨立為-H、鹵素、-OH、-C_1-4烷基或-C_1-4全鹵烷基、三氟C_1-4烷氧基、-OC_1-4烷基、-O-苯基或-O-芐基；

R^e為任選含有一個或多個O、S或N的-C_3-8雜環烷基；

R²為H、-CF₃、甲基或丙基；

R³為H、-CF₃或C_1-3烷基；

每個Z為C；

以及它們的對映體、非對映體、外消旋體和可藥用鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R²和R³各自為-H。