[發明專利]一種藥物中間體茚酮類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201610065651.8 | 申請日： | 2016-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN105732377B | 公開（公告）日： | 2018-07-27 |
| 發明（設計）人： | 將輝蘭 | 申請（專利權）人： | 南京波普生物醫藥研發有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/333 | 分類號： | C07C67/333;C07C69/757;C07C51/353;C07C62/38 |
| 代理公司： | 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246 | 代理人： | 龔燮英 |
| 地址： | 210000 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 藥物 中間體 酮類 化合物 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種下式(II)的茚酮類化合物的合成方法，所述方法包括：在氮氣氛圍下，于雙組分溶劑中，在催化劑、助劑和堿的存在下，下式(I)化合物發生自身環合反應，反應結束后經后處理，從而得到所述式(II)化合物，
其中，R1選自H或C1-C6烷氧基；
R2選自H、C1-C6烷氧基或鹵素；
R3選自H或C1-C6烷基；
所述催化劑為有機銅化合物與鐵鹽化合物的混合物，其中有機銅化合物與鐵鹽化合物的摩爾比為1:1-3；
其中，所述有機銅化合物為六氟磷酸四乙腈銅，所述鐵鹽化合物為Fe(NO3)3；
所述助劑為二乙基二硫代氨基甲酸碲；
所述堿為三異丙醇胺；
所述雙組分溶劑為質量比1:5-7的六甲基磷酰三胺與N,N-二甲基甲酰胺的混合物。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)的摩爾用量與構成所述催化劑的所述有機銅化合物與所述鐵鹽化合物的總摩爾用量的比為1:0.15-0.25。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與助劑的摩爾比為1:0.05-0.12。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與堿的摩爾比為1:1-2。
5.如權利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征在于：反應溫度為80-90℃；反應時間為4-7小時。
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