[發(fā)明專利]腫瘤靶向藥物Combretastatin A4衍生物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610065561.9
• 申請日: 2012-07-04
• 公開（公告）號: CN105753787A
• 公開（公告）日: 2016-07-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王勇;張倉;劉曉蓉;張雁;王云云;張文萍
• 申請（專利權(quán)）人: 南京圣和藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: C07D233/64
• 分類號: C07D233/64;C07C251/24;C07D263/32;C07D277/22;C07D277/24;C07D409/04;C07D413/04;C07D495/04;C07F9/6506;C07F9/653;A61K31/675;A61K31/4178;A61K31/5377
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1.一種具有如通式I所示結(jié)構(gòu)的化合物或其磷酸酯、磺酸酯或它們的藥學上可接受的鹽：

其中：

A為N、O或S；

當A為O或S時，R1不存在；

當A為N時，R1為H、CH3、C4H9、

R2為H；

R3選自：

其中所述磷酸酯或磺酸酯是指包含一個或多個羥基的通式I的化合物的羥基部分與磷酸或二元磺酸或三元磺酸反應而形成的磷酸酯或磺酸酯；

條件是排除以下化合物：

1)當A為N時：

R1為CH3，R2為H，R3為4-N(CH3)2C6H4、3-F-4-(OCH3)C6H3、3-(NH2)-4-(OCH3)C6H3、3,5-(OCH3)2-4-Br-C6H2；

R1為C4H9、C6H5、4-甲氧基苯基，R2為H，R3為4-N(CH3)2C6H4；

2)當A為O時：

R2為H，R3為3,5-(OCH3)2-4-Br-C6H2。