[發明專利]一種制備龍馬微丸的方法

有效

• 申請號: 201610064537.3
• 申請日: 2016-01-29
• 公開（公告）號: CN105596300B
• 公開（公告）日: 2019-03-29
• 發明（設計）人: 楊春光;吳萍;胡不群;帥詞俊
• 申請（專利權）人: 湘潭大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/36;A61K36/56;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P25/00;A61P25/02;A61P9/06;A61P9/10;A61P7/02;A61P11/06
• 代理公司: 北京思創畢升專利事務所 11218
• 代理人: 韋慶文

本發明涉及中藥領域，公開了一種制備龍馬微丸的方法，該方法包括：(1)在溶劑存在下，將馬錢子和地龍與藥用輔料進行混合；(2)采用擠出滾圓法將步驟(1)得到的混合物進行造粒，得到球形微丸前體，其中，控制所述擠出滾圓法的條件使得所述球形微丸前體的平均顆粒直徑小于4mm；(3)將步驟(2)中得到的所述球形微丸前體進行干燥；其中，所述藥用輔料包括賦形劑，所述賦形劑為淀粉和/或微晶纖維素。本發明的上述方法制備得到的龍馬微丸的圓整度和收率均較優，且具有較優的溶出速率。

技術領域

本發明涉及中藥領域，具體涉及一種制備龍馬微丸的方法。

背景技術

微丸通常是指直徑小于2.5mm的各類球形或類球形的口服制劑，屬于多單元釋藥體系，具有外形美觀、流動性好、比表面積大、生物利用度高等特點。

中藥微丸大多以中藥或中藥復方中的有效成分或有效部位，經提取、純化所得稠浸膏或無定形的粉末為原料，加適宜的輔料制備而成，微丸的優良性質體現在流動性好、粒徑均勻，釋藥穩定，且易于包衣、裝膠囊、分劑量。

中藥微丸包衣后可掩蓋不良氣味，減少某些藥物刺激性，增加藥物穩定性，特別是改善中藥浸膏易吸潮的特性，還可通過包衣制成緩控釋劑型，服用方便，且能降低藥物的毒副作用。

中藥復方成分復雜，可將貴重藥、細料藥或有毒中藥與其它藥材分別提取制備微丸，包不同的色衣，易混合均勻，而且中藥微丸的粉體學特性和抗吸濕能力都優于顆粒劑。因此，中藥微丸成為中藥新劑型研究的熱點。

另外，根據釋藥性質不同，微丸可分為速釋微丸和緩控釋微丸。傳統中藥小丸制劑多為速釋微丸。目前，制備微丸的缺陷也很明顯，由于絕大多數中藥制劑的有效成分還不清楚，無法確定藥物在胃腸道或其他部位的吸收特點，這給緩控釋微丸輔料的選擇、處方設計及成型工藝增加了難度，進而制約了中藥微丸的發展。

擠出滾圓法是目前國際上較為廣泛應用的制丸方法，將藥物與輔料混合均勻，加入黏合劑制軟材，將濕物料通過具一定孔徑的孔或篩擠出，制成圓柱形顆粒或條狀擠出物，再經滾圓成丸即可。具有制粒效率高、顆粒分布帶窄、圓整度高、顆粒表面光滑、生產效率高、勞動強度小、能適合工業生產需要等優點，尤適于中藥微丸的大量生產，對中藥水提浸膏粉制丸尤為適宜。

但擠出滾圓法的擠出過程中會產生熱量，可能破壞中藥中某些有效成分；溫度過高也會影響黏合劑及物料中水分的蒸發速度，從而影響微丸的性質及藥物的溶出。

發明內容

本發明的目的是：提供一種溶出速率適宜且有利于工業化大生產的龍馬微丸的制備方法，由本發明的方法制備得到的龍馬微丸的圓整度和收率均較優，且具有較優的溶出速率。

本發明的發明人在研究中發現，在制備龍馬微丸的方法中，通過控制軟材流變學性質能夠制備得到圓整度、收率以及溶出速率均較優的龍馬微丸，基于此，本發明的發明人通過創造性的研究完成了本發明的如下方案。

為了實現上述目的，本發明提供一種制備龍馬微丸的方法，該方法包括：

(1)在溶劑存在下，將馬錢子和地龍與藥用輔料進行混合；

(2)采用擠出滾圓法將步驟(1)得到的混合物進行造粒，得到球形微丸前體，其中，控制所述擠出滾圓法的條件使得所述球形微丸前體的平均顆粒直徑小于4mm；

(3)將步驟(2)中得到的所述球形微丸前體進行干燥；

其中，所述藥用輔料包括賦形劑，所述賦形劑為淀粉和/或微晶纖維素。

通過采用本發明提供的前述方法制備得到的龍馬微丸具有優異的圓整度和收率。

而且，本發明提供的前述方法制備得到的龍馬微丸溶出速率適宜且有利于工業化大生產。