[發(fā)明專利]一種作為吲哚胺-2;3-雙加氧酶抑制劑的氨基磺酸脂及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610059454.5
• 申請日: 2016-01-28
• 公開（公告）號: CN105646389B
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王召印;朱繼東
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
• 主分類號: C07D271/08
• 分類號: C07D271/08;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/28;A61P27/02;A61P25/24;A61P25/22;A61P37/02
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 陳詳;馬莉華

1.一種通式I化合物或其藥學(xué)上可以接受的鹽、其立體異構(gòu)體或其互變異構(gòu)體：

式中，

R¹,R²各自獨(dú)立為氫、取代或未取代的C₁-C₁₀烷基；R³和R⁴各自獨(dú)立為氫；所述“取代”或“取代的”指所述基團(tuán)具有1-6個(gè)選自下組的取代基：鹵素、-CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基；

R⁵為C₆芳基；R⁵可以被一個(gè)或多個(gè)選自下組的基團(tuán)取代：鹵素、C₁-C₆烷基、-CF₃、-CN；X為NH；

n為2至6的整數(shù)。

2.如權(quán)利要求1所述的通式I化合物，其特征在于，所述化合物如通式(II)所示，

式中，

Ar為苯環(huán)，Ar可以被一個(gè)或多個(gè)選自下組的基團(tuán)取代：鹵素、C₁-C₆烷基、-CF₃、-CN；

其中，R³、R⁴、R²、R¹的定義如上所述；烷基中的氫原子可被鹵素取代；

n為2。

3.如權(quán)利要求1所述的通式I化合物，其特征在于,R¹為H、或C₁-C₁₀烷基；R¹可以被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代；

R²為H、C₁-C₁₀烷基；

R³和R⁴各自獨(dú)立為氫。

4.如權(quán)利要求1所述的通式I化合物，其特征在于，Ar為苯環(huán)，Ar可以被一個(gè)或多個(gè)選自下組的基團(tuán)取代：鹵素、C₁-C₆烷基、-CF₃、-CN；

其中，R³、R⁴、R²、R¹的定義如權(quán)利要求1中所述；

n為2。

5.如權(quán)利要求2所述的通式I化合物，其特征在于，R¹為C₁-C₁₀烷基；

R²為H、C₁-C₁₀烷基；

R³和R⁴各自獨(dú)立為氫。

6.如權(quán)利要求2所述的通式I化合物，其特征在于，R¹、R²、R³、R⁴為各自獨(dú)立為H。

7.如權(quán)利要求1所述的通式I化合物，其特征在于，所述化合物選自下組：

(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基亞胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基磺酰氨；

(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基亞胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基甲基磺酰氨；

(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基亞胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基乙基磺酰氨；

(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基亞胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基異丙基磺酰氨；

(Z)-2-((4-(氮-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基亞胺-1,2,5-噁二唑-3)胺基)乙氧基二甲基磺酰氨。