[發明專利]一種芬苯達唑干混懸劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610057490.8
• 申請日: 2016-01-27
• 公開（公告）號: CN105456199A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發明（設計）人: 楊海涵;丁曉剛;吳學淵;唐華僑;余琴
• 申請（專利權）人: 成都乾坤動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/4184;A61P33/10
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;全學榮

技術領域

本發明涉及一種芬苯達唑干混懸劑及其制備方法，屬于醫藥領域。

背景技術

芬苯達唑是目前臨床上使用廣泛的一種苯并咪唑類驅蟲藥，其不僅對胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅蟲活性，而且對網尾線蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果，還有極強的殺蟲卵作用，現已廣泛應用于羊、牛、馬、豬、犬、貓和野生動物如鹿、鴕鳥、駱駝等多種動物胃腸道寄生蟲病的防治。

芬苯達唑為白色或類白色粉末，無臭，無味，在甲醇中微溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。由于芬苯達唑具有不溶于水及一般有機溶劑的理化性質，其臨床常用的劑型主要為片劑、丸劑和顆粒劑等，在應用過程中常有藥片被吐出的情況，造成實際劑量不足，而且投服費時費力，操作使用不方便等問題。

混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非勻相的液體制劑。《中國藥典》也收載有干混懸劑，它是按混懸劑的要求將藥物用適宜的方法制成狀或顆粒狀制劑，使用時加水即迅速分散成混懸劑。在混懸劑中，難溶性固體藥物以微粒狀態分散，分散度較大，胃腸道吸收迅速，有利于提高生物利用度。然而，物理穩定性低是混懸劑存在的主要問題之一，也是將難溶性藥物制備成混懸劑需要解決的一大難題。張粉麗等(芬苯達唑混懸劑的制備及其質量控制[D].西北農林科技大學碩士學位論文，2014)通過處方篩選制備得到了符合混懸劑的要求、穩定性較好的芬苯達唑納米混懸劑，然而其配方中需使用羧甲基纖維素鈉作為助懸劑。由于生產工藝的限制，目前國內生產的羧甲基纖維素鈉品種不齊、純度不高，制劑生產中將面臨各批次的產品之間質量穩定性不高的問題(鄭忻等.發展純級羧甲基纖維素鈉有關問題的探討[J].煤炭科技.2002，4：10～11)。而且，液體混懸劑往往存在貯存、運輸不便的缺點。

因此，提供一種批次間質量穩定、制備工藝簡單且方便運輸的芬苯達唑干混懸劑，成為了一個亟待解決的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種芬苯達唑干混懸劑及其制備方法，以解決現有同類產品使用不便、批次間質量穩定性不高的問題。

本發明提供了一種芬苯達唑干混懸劑，它是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達唑50份～80份、乳化劑15份～25份、助懸劑10份～25份、膠體保護劑10份～25份、表面活性劑0.05份～0.25份。

其中，所述的乳化劑選自單甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖單月桂酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、賣澤、芐澤或泊洛沙姆中的一種或幾種；所述的助懸劑選自阿拉伯膠、海藻酸鈉、瓊脂、聚乙二醇6000、羧甲基纖維素鈉、卡波普或聚維酮中的一種或幾種；所述的表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉或十八烷基硫酸鈉中的一種或幾種。

優選的，所述的芬苯達唑干混懸劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達唑50份～80份、泊洛沙姆15份～25份、聚乙二醇600010份～25份、山梨醇10份～25份、十二烷基硫酸鈉0.05份～0.25份。

進一步的，所述的芬苯達唑干混懸劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達唑50份～80份、泊洛沙姆15份、十二烷基硫酸鈉0.15份、山梨醇25份、聚乙二醇600025份。

進一步優選的，所述的芬苯達唑干混懸劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達唑70份、泊洛沙姆15份、十二烷基硫酸鈉0.15份、山梨醇25份、聚乙二醇600025份。

本發明提供了一種所述芬苯達唑干混懸劑的制備方法，包含如下步驟：將各重量配比的山梨醇、泊洛沙姆、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸鈉溶解于15份水中，加熱溶解并煮沸，趁熱加入芬苯達唑，于槽混機中攪拌至顆粒狀，烘干，粉碎至完全通過9號篩，即得。

本發明提供了所述芬苯達唑干混懸劑在制備獸用驅蟲的藥物中的用途。

本發明提供了一種芬苯達唑干混懸劑及其制備方法。質量評價實驗表明，本發明芬苯達唑干混懸劑沉降速度慢，物理穩定性佳，符合混懸劑的質量要求，且制備工藝簡單，批次間質量穩定性高，使用、攜帶方便，具有良好的應用前景。

顯然，根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本發明上述基本技術思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。

以下通過實施例形式的具體實施方式，對本發明的上述內容再作進一步的詳細說明。但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。

具體實施方式

本發明具體實施方式中使用的原料、設備均為已知產品，通過購買市售產品獲得。