[發明專利]芳基醇類化合物及艾司西酞普蘭合成方法有效
| 申請號： | 201610056390.3 | 申請日： | 2016-01-27 |
| 公開（公告）號： | CN105732249B | 公開（公告）日： | 2019-03-15 |
| 發明（設計）人： | 湯文軍;黃林偉;朱金斌 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海有機化學研究所 |
| 主分類號： | C07B53/00 | 分類號： | C07B53/00;C07B41/02;C07D307/87;C07D307/42;C07D307/58;C07C41/26;C07C43/23;C07C29/38;C07C33/46;C07C67/293;C07C69/76;C07C201/12;C07C205/35 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 薛琦;王衛彬 |
| 地址： | 200032 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 芳基醇類 化合物 艾司西酞 普蘭 合成 方法 | ||
1.一種如式3所示的芳基醇類化合物的合成方法，其特征在于，其包括下列步驟：氣體保護下，有機溶劑中，在過渡金屬、雙膦配體和堿的存在下，將如式1所示的化合物與芳基硼試劑2進行如下所示的加成反應；所述的有機溶劑為MTBE，所述的過渡金屬以過渡金屬配合物的形式使用，所述的過渡金屬配合物為[Rh(C2H4)2Cl]2，所述的加成反應的溫度為60℃-100℃，所述的堿為CsF，
其中，所述的芳基硼試劑2為下述如式I、或II所示的化合物：
如式1或3所示的化合物中，R為氫、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基、取代或未取代的C3-C20環烷基、取代或未取代的C6-C20芳基或鹵素；R1為取代或未取代的C6-C20的芳基或取代或未取代的C2-C20雜芳基；或者R1和R與其相連的碳原子一起形成取代或未取代的C6-C20的芳基或取代或未取代的C2-C20雜芳基；
R中，所述的取代的C1-C10烷基、所述的取代的C1-C10烷氧基、所述的取代的C3-C20環烷基或所述的取代的C6-C20芳基中所述的取代是指被一個或多個C1-C4烷氧基和/或鹵素所取代；
R1中，所述的取代的C6-C20的芳基或所述的C2-C20雜芳基，以及所述的R1和R與其相連的碳原子一起形成的取代的C6-C20的芳基或取代的C2-C20雜芳基中所述的取代是指被下列基團中的一個或多個所取代：硝基、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、其中，Ra和Rb獨立地為C1-C4烷基；
如式3、I、或II所示的化合物中，R2為取代或未取代的C6-C20的芳基或取代或未取代的C2-C20雜芳基；所述的取代是指被下列基團中的一個或多個所取代：鹵素、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基；
如式I所示的化合物中，R3和R4、獨立地為氫或C1-C10烷基；
如式3所示的化合物中，用*標注的碳為手性碳或非手性碳，當為手性碳時，其為S構型手性碳或R構型手性碳；
所述的雙膦配體為如式IV所示的化合物，所述的如式IV所示的化合物為
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