[發明專利]β-內酰胺后葉加壓素V1a拮抗劑

在審

• 申請號: 201610055820.X
• 申請日: 2002-10-11
• 公開（公告）號: CN105712985A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發明（設計）人: R.F.小布倫斯;C.D.G.吉約恩;N.D.海因德爾;G.A.科佩爾;M.J.米勒
• 申請（專利權）人: 阿澤范藥品公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;C07D413/04;A61K31/4545;A61K31/496;A61P15/06;A61P15/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P9/04;A61P7/02;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/24
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;彭昶

1.一種具有下式結構的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽：

其中：

n為1或2；

A為XNH-或R⁵XN-；其中X是任選取代的芳基(C₁-C₄烷基)，R⁵是C₁-C₆烷基；

A′為R^5′X′N-；其中R^5′和X′與所連接的氮原子一起構成選自哌啶-1-基和哌嗪-1-基的雜環，其中所述雜環被以下基團取代：C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、芳基(C₁-C₄烷基)或哌啶基；

R²為氫；

R³為：

R⁴為任選取代的苯基(C₂-C₄烯基)；

其中所述芳基選自呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基和苯基；任選的苯基取代基或芳基取代基選自：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、羥基、硝基、鹵代、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄鹵代烷氧基、氨基、單(C₁-C₄烷基)氨基和二(C₁-C₄烷基)氨基。

2.權利要求1的化合物，其中n為1。

3.權利要求1的化合物，其中n為2。

4.權利要求1的化合物，其中X為任選取代的苯基(C₁-C₄烷基)。

5.權利要求4的化合物，其中任選的苯基取代基是C₁-C₄鹵代烷基。

6.權利要求1的化合物，其中R^5′和X′與所連接的氮原子一起構成哌啶-1-基。

7.權利要求6的化合物，其中哌啶-1-基被哌啶基取代。

8.權利要求1的化合物，其中R^5′和X′與所連接的氮原子一起構成哌嗪-1-基。

9.權利要求8的化合物，其中哌嗪-1-基被C₁-C₆烷基取代。

10.權利要求9的化合物，其中烷基是1-丁基。

11.權利要求9的化合物，其中烷基是2-丙基。

12.權利要求8的化合物，其中哌嗪-1-基被環己基取代。

13.權利要求8的化合物，其中哌嗪-1-基被芳基(C₁-C₄烷基)取代。

14.權利要求1-13中任一項的化合物，其中各情況中的芳基是苯基。

15.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，所述化合物具有下式：

16.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，所述化合物具有下式：

17.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的酸加成鹽，所述化合物具有下式：

其中A′選自4-芐基哌嗪-1-基、4-丁基哌嗪-1-基、4-異丙基哌嗪-1-基、4-環己基哌嗪-1-基、4-(2-環己基乙基)哌嗪-1-基、4-(環己基甲基)哌嗪-1-基、(2-苯基乙基)哌嗪-1-基。

18.一種藥用制劑，該制劑包含權利要求1-17中任一項的化合物以及其藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。