[發明專利]一種雜環天冬氨基蛋白酶抑制劑的C晶型及其制備方法在審
| 申請號： | 201610055163.9 | 申請日： | 2016-01-27 |
| 公開（公告）號： | CN105541820A | 公開（公告）日： | 2016-05-04 |
| 發明（設計）人： | 任國賓;弋東旭;陳金姚 | 申請（專利權）人： | 上海宣創生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D409/14 | 分類號： | C07D409/14;A61K31/506;A61P9/00;A61P25/28;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京奉思知識產權代理有限公司 11464 | 代理人： | 吳立;鄒軼鮫 |
| 地址： | 200072 上海市嘉定*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 天冬 氨基 蛋白酶 抑制劑 及其 制備 方法 | ||
1.一種式(I)的雜環天冬氨基蛋白酶抑制劑的C晶型，其特征 在于，
其XRPD圖譜在2θ＝5.70，8.76，11.90，13.44，14.90，15.56， 16.24，16.78，17.20，17.46，19.42，19.72，20.62，21.42，22.86，23.66， 24.54，25.10，26.38，28.34，29.44，32.80處有衍射峰，其中2θ值誤 差范圍為±0.2。
2.如權利要求1所述的雜環天冬氨基蛋白酶抑制劑的C晶型，其 特征在于，其具有與說明書附圖圖1基本上相同的XRPD圖譜。
3.制備如權利要求1或2所述的雜環天冬氨基蛋白酶抑制劑的C 晶型的方法，其特征在于，包括以下步驟：在雜環天冬氨基蛋白酶抑 制劑中以1:2～1:10g/mL的比例溶解于第一種有機溶劑，在低于室溫 的溫度下滴入第二種有機溶劑中，并且在低于室溫的溫度下懸浮，然 后過濾、真空干燥從而得到雜環天冬氨基蛋白酶抑制劑的C晶型。
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述第一種有機溶劑 為酮類有機溶劑，所述第二種有機溶劑為醚類有機溶劑。
5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，
所述酮類有機溶劑為丙酮；
所述醚類有機溶劑為異丙醚。
6.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述低于室溫的溫度 為-10℃至-20℃。
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