[發明專利]喹諾酮化合物

在審

• 申請號: 201610052007.7
• 申請日: 2012-08-30
• 公開（公告）號: CN105712976A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發明（設計）人: 阿不都賽米·馬木提;葉方國;孫江勤;宮本壽;程杰飛;岡大輔
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D413/14;C07D413/10;C07D215/56;C07D401/04;C07D401/10;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;C07
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 陳巍;黃希貴

1.由式(I)表示的化合物或其鹽

其中

X是氫原子或氟原子；

R是氫原子或烷基；

R¹是(1)任選被1至3個鹵素原子取代的環丙基或(2)任選被1至3個鹵素原子取代的苯 基；

R²是氫原子；任選被1或2個選自鹵素原子和羥基的取代基取代的烷基；烷氧基；鹵代烷 氧基；鹵素原子；氰基；環丙基；硝基；氨基；甲酰基；鏈烯基或炔基；或

R¹和R²鍵合以形成任選被烷基取代的5-或6-元的環；

R³是

(3)下式的基團

其中

X³和X⁴是N，或

X³是N和X⁴是CR"，其中R"是氫原子、氨基、羥基、任選被1至3個選自烷氧基和二甲基氨基 的取代基取代的烷基、或巰基，或

X³是CH和X⁴是N，

R'是氫原子或任選被1至3個選自取代的羥基和氨基的取代基取代的烷基，和

R⁶定義如上，

(4)下式的基團

其中

表示單鍵或雙鍵，和R⁶定義如上，

(5)下式的基團

(d)烷基，其任選被1至3個選自鹵素原子、烷基氨基、二烷基氨基和羥基的取代基取代，

(6)任選被鹵素原子取代的4-吡啶基，

(8)2-吲哚基、3-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或 苯并噻唑基，各自任選被1或2個選自下列的取代基取代

(a)鹵素原子，

(b)氰基，

(c)硝基，

(d)羥基，

(e)烷基，其任選被1至3個選自氨基、烷氧基羰基氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代 基取代，

(f)烷氧基，

(g)甲酰基，

(h)羧基，和

(j)任選被1或2個選自下列的取代基取代的氨基

(i)烷氧基羰基，

(ii)任選被選自下列的取代基取代的烷基羰基

(A)任選被1至3個烷基取代的環烷基氧基，

(B)烷基氨基，

(C)二烷基氨基，

(D)任選被烷氧基羰基取代的環狀氨基，和

(E)鹵素原子，

(iii)任選被1至3個選自烷基和烷氧基的取代基取代的苯基羰基，

(iv)環烷基羰基，

(v)任選被烷基取代的5-至10-元的芳香族雜環基羰基，所述烷基任選被1至3個鹵素原 子取代，

(vi)芐基羰基，其任選被1至3個選自鹵素原子和烷氧基的取代基取代，

(vii)任選被烷氧基取代的芳基磺酰基，

(viii)環烷基烷基磺酰基，其任選被1至3個選自烷基和氧代的取代基取代，

(ix)任選被1至3個烷基取代的5-至10-元的芳香族雜環基磺酰基，和

(x)-C(＝N-CN)-SR⁹，其中R⁹是烷基，

(9)下式的基團

其中

Y¹、Y²、Y³和Y⁴之一是N或N⁺(-O^-)，和其余三個各自是C(R²⁵)、C(R²⁶)和C(R²⁷)，

W是O、S、NH或N(R²³)

R²³是氫原子或烷基，和

R²⁴、R²⁵、R²⁶和R²⁷各自獨立地為，

(a)氫原子，

(b)氰基，或

(c)硝基，

(10)下式的基團

其中

R²⁸是氫原子或羥基，和

R²⁹是氫原子或烷基，

(12)下式的基團

其中R¹⁶是

(a)氫原子，

(b)烷基，其任選被1至3個選自氰基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代，

(c)任選被羧基取代的鏈烯基，

(d)甲酰基，

(e)羧基，

(f)氨基甲酰基，

(g)-C(R¹⁷)＝N-OH，其中R¹⁷是氫原子、氰基或羥基，

(h)5-至10-元的芳香族雜環基，其任選被烷基、烷氧基羰基、羧基或苯基取代，或

(i)氰基，

(13)下式的基團

其中

R¹⁸是氫原子或任選被1至3個選自鹵素原子和苯基的取代基取代的烷基，

n是0或1，

R¹⁹、R²⁰和R³³各自獨立地為，

(a)氫原子，

(b)鹵素原子，

(c)氰基，

(d)任選被1至3個選自下列的取代基取代的烷基

(i)鹵素原子，

(ii)氰基，

(iii)羥基，

(iv)氨基，

(v)烷基氨基，

(vi)二烷基氨基，和

(vii)任選被烷基取代的環狀氨基，

(e)烷氧基，

(f)任選被1或2個選自下列的取代基取代的氨基

(i)任選被環狀氨基取代的烷基羰基，

(ii)烷基磺酰基，

(iii)氨基甲酰基，

(iv)烷基、環烷基或環烷基烷基，和

(v)5-至10-元的飽和雜環基，

(g)羧基，

(h)烷氧基羰基，

(i)任選被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基任選被氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷 氧基羰基氨基取代，

(j)甲酰基，

(k)任選被烷基取代的5-至10-元的芳香族雜環基，

(1)-CH＝N-OR²¹，其中R²¹是氫原子或任選被烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基，

(m)硝基，

(n)任選被氨基取代的5-至10-元的飽和雜環基,

(o)苯基，或

(P)-NHC(SMe)＝CHCN，

(14)下式的基團

其中

R³⁰是(a)氫原子，

(b)鹵素原子，

(c)氰基，

(d)任選被1至3個選自鹵素原子和羥基的取代基取代的烷基，

(e)鏈烯基，

(f)炔基，

(g)烷氧基，

(h)甲酰基，

(i)-CH＝N-OH，或

(j)氨基甲酰基，

(15)萘基或異色烯基，

(16)喹啉基或異喹啉基、或它們的氧化物衍生物，

(17)下式的基團

(18)下式的基團

其中

U是0或S，和

R³¹是(a)氫原子，

(b)鹵素原子，

(c)任選被1至3個鹵素原子取代的烷基，

(d)羧基，

(e)硝基，

(f)氰基，或

(g)氨基，

(19)下式的基團

其中

R³²是(a)鹵素原子，

(b)苯基，或

(c)下式的基團

(20)下式的基團

其中

R³⁴和R³⁵各自獨立地為，

(a)氫原子，或

(b)氨基烷基，

或

R³⁴和R³⁵鍵合以形成任選被氨基或氧代取代的6-元環，

(21)下式的基團

其中R³⁶是

(a)氫原子，

(b)鹵素原子，

(c)硝基，或

(d)噻吩基，或

(22)下式的基團