[發(fā)明專利]翼核果素的抗腫瘤應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610049188.8
• 申請(qǐng)日: 2016-01-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105687182A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陸國(guó)壽;黃周鋒;劉瑛;盧文杰;黃建猷;譚曉;胡筱希
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣西壯族自治區(qū)中醫(yī)藥研究院
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352;A61P35/00
• 代理公司: 北京科億知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11350
• 代理人: 羅保康

本發(fā)明公開(kāi)了翼核果素在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的藥效學(xué)試驗(yàn)表明，翼核果素體外可明顯抑制人肝癌HepG2細(xì)胞的增殖，呈劑量依賴性，作用于HepG2細(xì)胞24h的IC₅₀值為124.77 umol·L^?1。HE染色、吖啶橙染色及流式細(xì)胞術(shù)結(jié)果顯示，翼核果素可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，可將細(xì)胞周期阻滯在G2/M期。免疫熒光法檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，翼核果素可引起細(xì)胞骨架蛋白F?actin解聚斷裂，因此翼核果素具有較好的抗腫瘤作用，能用于開(kāi)發(fā)抗腫瘤藥物，應(yīng)用前景廣闊。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物的應(yīng)用領(lǐng)域，尤其涉及翼核果素的抗腫瘤應(yīng)用。

背景技術(shù)

翼核果，【拉丁學(xué)名】Ventilago leiocarpa Benth，系鼠李科植物，【別名】血風(fēng)根、血風(fēng)藤、紅蛇根、青筋藤、鐵牛入石、拉牛入石，產(chǎn)自國(guó)內(nèi)的臺(tái)灣、福建、廣東、廣西、湖南、云南；印度、緬甸、越南也有分布；生于海拔1500米以下疏林下或灌叢中或山間溝邊或疏林下。廣西民間用根治療貧血，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和腰肌勞損等多種疾病。翼核果屬植物含有豐富的醌類化合物，因而引起植物化學(xué)家的興趣。應(yīng)百平等曾報(bào)道從海南島產(chǎn)的此種植物根中分得大黃素、大黃素-6，8-二甲醚、1-羥基-6，7,8-三甲氧基-3-甲基蒽醌、翼核果醌和羽扇豆醇。從廣西產(chǎn)翼核果根的乙醇提取物分得七個(gè)結(jié)晶成分，根據(jù)理化性質(zhì)和光譜數(shù)據(jù)，分別鑒定為大黃素-甲醚、大黃素、1,2,4,8-四羥基-3-甲基蒽醌、翼核果醌-Ⅰ和一個(gè)新的萘醌化合物，命名為翼核果素（Ventilagolin，5）。

腫瘤（tumour）是指機(jī)體在各種致瘤因子作用下，局部組織的某一個(gè)細(xì)胞在基因水平上失去對(duì)其生長(zhǎng)的正常調(diào)控，導(dǎo)致其克隆性異常增生而形成的新生物,因?yàn)檫@種新生物多呈占位性塊狀突起，也稱贅生物（neoplasm）。一般認(rèn)為，腫瘤細(xì)胞是單克隆性的，即一個(gè)腫瘤中的所有瘤細(xì)胞均是一個(gè)突變的細(xì)胞的后代。腫瘤的肉眼觀形態(tài)肉眼觀腫瘤的形態(tài)多種多樣，并可在一定程度上反映腫瘤的良惡性。學(xué)界一般將腫瘤分為良性和惡性兩大類。

良性腫瘤生長(zhǎng)緩慢，呈膨脹性生長(zhǎng)，表面常有完整包膜，除局部癥狀外較少全身癥狀，不向周圍組織浸潤(rùn)也不向全身轉(zhuǎn)移，手術(shù)切除后不易復(fù)發(fā)，對(duì)機(jī)體危害較小，如脂肪瘤、血管瘤、腺瘤、囊腫等。

惡性腫瘤生長(zhǎng)迅速，生長(zhǎng)時(shí)常向周圍組織浸潤(rùn)，表面幾無(wú)包膜，常有全身轉(zhuǎn)移，病理檢查可見(jiàn)不典型核分裂，除局部癥狀外，全身癥狀明顯，晚期病人多出現(xiàn)惡病質(zhì)，手術(shù)切除后復(fù)發(fā)率高，對(duì)機(jī)體危害大，如骨癌、食管癌、肝癌、肺癌、白血病、骨肉瘤等。惡性腫瘤的發(fā)草螽斯病率有逐年升高的趨勢(shì)，在各種疾病的死亡原因中也占前幾位，因而是重點(diǎn)防治的一種疾病。

良性腫瘤有時(shí)也可轉(zhuǎn)變?yōu)閻盒裕Q為良性腫瘤惡性變，如纖維瘤可轉(zhuǎn)變成纖維肉瘤。有些疾病容易轉(zhuǎn)變?yōu)閻盒阅[瘤，如萎縮性胃炎可發(fā)展為胃癌；交界痣可發(fā)展為惡性黑色素瘤，這些疾病稱為癌前疾病或癌前病變。

惡性腫瘤是一類嚴(yán)重危害人類生命健康的常見(jiàn)病，目前治療惡性腫瘤的常用手段為手術(shù)治療、化學(xué)治療、放射治療和生物學(xué)治療等。然而多數(shù)患者就診時(shí)已進(jìn)入晚期，不適宜手術(shù)切除，而放化療的遠(yuǎn)期療效亦均較差。探尋積極有效的預(yù)防途經(jīng)及有效的治療藥物顯得十分迫切和必要。

目前還沒(méi)有文獻(xiàn)公開(kāi)過(guò)翼核果素的抗腫瘤應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供翼核果素的抗腫瘤應(yīng)用，翼核果素抗腫瘤能夠在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：

翼核果素在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

所述的抗腫瘤藥物為抗肝癌藥物。

所述的抗腫瘤藥物為能夠抑制人肝癌HepG2細(xì)胞增殖的藥物。

所述的抗腫瘤藥物為能夠誘導(dǎo)HepG2細(xì)胞凋亡的藥物。