[發(fā)明專利]7?氮雜吲哚衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610048764.7
• 申請日: 2012-01-09
• 公開（公告）號: CN105712991B
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D.多爾施;C.斯倫伯格;T.J.J.米勒;E.梅庫;G.卡拉佩特延
• 申請（專利權(quán)）人: 默克專利股份公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K45/06;A61K31/437;A61K31/4375;A61P35/00;A61P35/04;A61P31/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 陳巍,林森

1.式I的化合物和其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物

其中

R代表2,7-萘啶-4-基，上述基團是未取代的，或被R⁵單或二取代；

R¹代表H或1-4個C原子的直鏈或支鏈烷基，

R²代表H或1-4個C原子的直鏈或支鏈烷基，

R³代表H、具有1-6個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中1-7個H原子可以被F替代、或者Hal，

R⁵代表A、Hal、OR⁶、N(R⁶)₂或＝O，

R⁶代表H或A'，

A代表具有1-6個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中一或兩個CH₂基團可以被O原子替代，和/或，另外，1-7個H原子可以被F替代，

A'代表具有1-4個C原子的直鏈或支鏈烷基，

Hal代表F、Cl、Br或I。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其選自下列化合物

化合物編號名稱和/或結(jié)構(gòu)"A24"4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-2,7-萘啶-1-基胺"A40"2-(2-羥乙基)-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-2H-2,7-萘啶-1-酮

和其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物。

3.藥物，其包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項的式I的化合物和其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物，和任選的賦形劑和/或助劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項的式I的化合物和其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括其所有比例的混合物在制備用于治療腫瘤、腫瘤生長、腫瘤轉(zhuǎn)移和/或AIDS的藥物中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項的式I的化合物和其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括其所有比例的混合物在制備用于治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用，其中治療有效量的式I的化合物與來自下列的化合物聯(lián)合給予：1)雌激素受體調(diào)節(jié)劑，2)雄激素受體調(diào)節(jié)劑，3)類視黃醇受體調(diào)節(jié)劑，4)細(xì)胞毒素藥劑，5)抗增殖藥劑，6)異戊二烯基-蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑，7)HMG-CoA還原酶抑制劑，8)HIV蛋白酶抑制劑，9)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，和10)其它血管生成抑制劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項的式I的化合物和其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體、包括其所有比例的混合物在制備用于治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用，其中治療有效量的式I的化合物與放療和來自下列的化合物聯(lián)合給予：1)雌激素受體調(diào)節(jié)劑，2)雄激素受體調(diào)節(jié)劑，3)類視黃醇受體調(diào)節(jié)劑，4)細(xì)胞毒素藥劑，5)抗增殖藥劑，6)異戊二烯基-蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑，7)HMG-CoA還原酶抑制劑，8)HIV蛋白酶抑制劑，9)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，和10)其它血管生成抑制劑。