[發(fā)明專利]一種治療中晚期食道癌的藥物組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610047041.5
• 申請(qǐng)日: 2016-01-25
• 公開（公告）號(hào): CN105497095A
• 公開（公告）日: 2016-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 濟(jì)南星懿醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/31
• 分類號(hào): A61K36/31;A61P35/00;A61K31/343;A61K31/37
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種治療中晚期食道癌的藥物組合物及其制 備方法。

背景技術(shù)

食管癌屬于中醫(yī)“噎膈”病的范疇。《靈樞.邪氣臟腑病形篇》載有“脾脈微急，為膈 中，飲食入而還出，后沃末”的描述，與本病病狀相似。至元代，朱丹溪講到“其槁在上，近咽 之下……”，則明確指出了其病變部位。清.吳鞠通認(rèn)為:“大凡噎癥，由于半百之年，陽衰陰 結(jié)。”陽虛是衰老的必然，陽虛寒積是本病形成的重要病機(jī)。《靈樞.百病始生篇》指出“溫氣 不行，凝血蘊(yùn)里而不散，津液澀滲，著而不去，積皆成矣”。陽氣虛衰，氣的溫煦作用減退，精 血津液不得正常輸布，“遇寒而凝”，導(dǎo)致瘀血、寒痰凝滯于局部，日久形成積聚。陳氏等對(duì)近 20年食管癌治療方藥作的分析顯示:補(bǔ)虛藥占24.4%，高居榜首。臨床上中晚期食管癌患者 多表現(xiàn)為飲食不下、泛吐清涎、形體消瘦、短氣乏力、面色晄白、形寒肢冷、舌淡脈虛無力等 氣虛、陽虛之象，結(jié)合食管癌的病理特征，該病為本虛標(biāo)實(shí)，以陽虛為主，氣虛陽微而致瘀血 寒痰凝滯是其主要病機(jī)特點(diǎn)。

在我國(guó)，食管癌以鱗癌為主，臨床表現(xiàn)為吞咽困難、食物反流、嘔吐黏涎、疼痛、消 瘦乏力等癥狀，早期手術(shù)切除，中晚期以化學(xué)療法為主。化療雖能直接殺死腫瘤細(xì)胞，但毒 副作用大。中醫(yī)藥有一定的治療作用，當(dāng)療效尚不盡滿意。

棱果海桐子：本品為海桐花科海桐花屬植物棱果海桐Pittosporum trigonocarpumLévl[P.glabratumsensuRehd.]的種子。8-9月采摘成熟果實(shí)，除去果核， 取出種子曬干。【性味】苦、微澀，微寒。【功能主治】收斂止瀉，清熱除煩。主治腹瀉，痢疾，咽 痛，心煩不眠。【原植物形態(tài)】常綠灌木、嫩枝無毛，嫩芽有短柔毛，老枝灰色，有皮孔。葉簇生 于枝頂，二年生，革質(zhì)，倒卵形或矩圓倒披針形，長(zhǎng)7-14厘米，寬2.5-4厘米，先端急短尖，基 部窄楔形，上面綠色、發(fā)亮，干后褐綠色，下面淺褐色，無毛；側(cè)脈約6對(duì)，與網(wǎng)脈在上下兩面 均不明顯，邊緣平展，葉柄長(zhǎng)約1厘米。傘形花序3-5枝頂生，花多數(shù)；花梗長(zhǎng)1-2.5厘米，纖 細(xì)，無毛；萼片卵形，長(zhǎng)2毫米，有睫毛；花瓣長(zhǎng)1.2厘米，分離，或部分聯(lián)合；雄蕊長(zhǎng)8毫米，雌 蕊與雄蕊等長(zhǎng)，子房有柔毛，側(cè)膜胎座3個(gè)，胚珠9-15個(gè)。蒴果常單生，橢圓形，干后三角形或 圓形，長(zhǎng)2.7厘米，有毛，子房柄短，長(zhǎng)不過2毫米，宿存花柱長(zhǎng)3毫米，果梗長(zhǎng)約1厘米，有柔 毛，3片裂開，果片薄，革質(zhì)，表面粗糙，每片有種子3-5個(gè)；種子紅色，長(zhǎng)約5-6厘米，種柄長(zhǎng)2 毫米，壓扁，散生于縱長(zhǎng)的胎座上。收載于中藥大辭典。

蚓果芥：本品為十字花科植物蚓果芥Torulariahumilis(C.A.Meyer)O.E. Schulz.的干燥全草。主產(chǎn)于青海、西藏、甘肅、陜西等地。8-9月采集全草，除去雜質(zhì)，曬干。 【性味】味辛，性溫。【功能與主治】消食，解肉食中毒。用于消化不良，肉食中毒。【性狀】本品 為不規(guī)則段。全株被分枝狀絨毛。根細(xì)，斷面乳白色，粉質(zhì)。莖草綠色，圓柱形，斷面平整，皮 部灰白色，中心具髓。葉片皺縮，長(zhǎng)匙形，先端圓鈍。花序傘房狀，萼片長(zhǎng)圓形，具狹膜質(zhì)邊， 花冠白色，長(zhǎng)橢圓形，基部狹縮成爪，角果彎曲細(xì)長(zhǎng)，略成念珠狀，頂具喙。種子橢圓形，長(zhǎng)約 1mm，表面具縱紋。氣微，味微澀。收載于青海省藏藥炮制規(guī)范（2010年版）。

異茴芹香豆素（Isopimpinellin）：CAS號(hào)482-27-9，分子式C₁₃H₁₀O₅，分子量 246.21。【藥理作用】抗腫瘤(抑制HeLa細(xì)胞增殖)。【成分來源】臭草Rutagraveolens，獨(dú) 活A(yù)ngelicapubescensf.biserrata[Syn．Angelicapubescens]，飛龍掌血Toddalia asiatica[Syn．Toddaliaaculeata]，狼毒Stellerachamaejasme，蛇床子Cnidium monnieri，枸櫞葉Citrusmedica，永寧獨(dú)活Heracle。

桑呋喃C(MulberrofuranC):CAS號(hào)77996-04-4，分子式C₃₄H₂₈O₉，分子量 580.58。【藥理作用】降血壓。【成分來源】桑科植物Morusbombysis根皮。

2個(gè)原料藥化學(xué)結(jié)構(gòu)：