[發明專利]使用含三唑的大環內酯的生物防御

在審

• 申請號: 201610045028.6
• 申請日: 2009-10-24
• 公開（公告）號: CN105616437A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: P·B·費爾南德斯
• 申請（專利權）人: 森普拉制藥公司
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61P11/00;A61P31/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所 11313
• 代理人: 孟銳

1.藥物組合物在制造用于治療瘟疫、土拉菌病、軍團病、類鼻疽、吸入性炭疽、非典型肺 炎及其組合的藥物中的用途；其中所述組合物包括：(a)治療有效量的一種或多種下式的化 合物

或其藥學上可接受的鹽，

其中：

R₁₀是氫或酰基；

X是H；Y是OR⁷；其中R⁷是二脫氧甲基己糖基；或者X和Y與所連接的碳合起來形成羰基；

V是C(O)；

W是H或F；

A是CH₂、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH或C(O)NHS(O)₂；

B是(CH₂)_n，其中n是范圍在0-10的整數，或者B是2-10個碳的不飽和碳鏈；且

C是氫、羥基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜 芳基、氨芳基、烷基氨芳基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基或氨甲酰基；和

(b)任選地一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑和賦性劑以及其組合。

2.如權利要求1所述的用途，其中X是H；Y是OR⁷；和R⁷是二脫氧甲基己糖基。

3.如權利要求1所述的用途，其中W是H。

4.如權利要求1所述的用途，其中W是F。

5.如權利要求1所述的用途，其中X和Y與所連接的碳合起來形成羰基。

6.如權利要求1所述的用途，其中R¹⁰是氫。

7.如權利要求1所述的用途，其中A是CH₂。

8.如權利要求1所述的用途，其中B是(CH₂)_n，其中n是1-5的整數。

9.如權利要求1所述的用途，其中n是2-4的整數。

10.如權利要求1所述的用途，其中n是3。

11.如權利要求1所述的用途，其中A和B合起來形成亞丙基、亞丁基或亞戊基。

12.如權利要求1所述的用途，其中A和B合起來形成亞丁基。

13.如權利要求1至12中任一項所述的用途，其中C是任選取代的芳基或任選取代的雜 芳基。

14.如權利要求13所述的用途，其中C是任選取代的苯基。

15.如權利要求13所述的用途，其中C是苯基、鹵代苯基、鹵代烷基苯基或氨苯基。

16.如權利要求13所述的用途，其中C是3-氨苯基。

17.如權利要求13所述的用途，其中C是任選取代的苯并三唑基。

18.如權利要求13所述的用途，其中C是苯并三唑基甲基。

19.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物具有下式

或其藥學上可接受的鹽。

20.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物具有下式

21.權利要求1至12或19至20中任一項所述的用途，其中所述藥物適于預防性治療急性 接觸。

22.權利要求1至12或19至20中任一項所述的用途，其中所述藥物適于預防性治療預接 觸。

23.適于一天一次施用的單劑型或分單位劑量劑型或單位劑型，所述單劑型或分單位 劑量劑型或單位劑型包括100至1000mg的下式的化合物

或其藥學上可接受的鹽。