[發明專利]一種β-環糊精-三七微粉組合物及其制備方法和制劑

有效

• 申請號: 201610040374.5
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN105561327B
• 公開（公告）日: 2018-11-27
• 發明（設計）人: 任勇;呂玲玉;何金東;蔡浩鋒
• 申請（專利權）人: 南京師范大學;湖北華愚投資有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K36/258;A61P9/00;A61P3/06;A61P7/02;A61P37/04;A61P9/10;A61P29/00;A61P35/00;A61P39/06;A61P25/00
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 鄭立發

本發明公開了一種β?環糊精?三七微粉組合物，其主要是由β?環糊精和三七所制成。本發明還公開了所述組合物的制備方法、含有所述組合物的制劑以及該制劑的制備方法。相對于現有技術，本發明β?環糊精?三七微粉組合物及其制劑，能夠促進三七有效成分釋放、提高有效成分水溶性、增強三七總皂苷穩定性、改進制劑性能，適合工業化生產。

技術領域

本發明涉及一種β-環糊精-三七微粉組合物及其制備方法和制劑，屬于藥物制劑領域。

背景技術

三七(pseudo-giiseig)，始載于《本草綱目》，為五加科人參屬多年生草本植物，以其根部入藥，味甘、微苦、性溫、歸肝、胃、心、小腸經，是我國特有的傳統珍貴中藥材，具有止血、活血、補血、保護心肌細胞、保護腦組織、降血脂、抗血栓、增強免疫力、抗冠心病、消炎鎮痛、抗腫瘤、抗衰老、保肝、滋補等多種藥理作用，臨床已廣泛用于心腦血管疾病、神經性疾病、腫瘤及外科疾病等多種疾病的治療。

三七的主要有效成分有三七總皂苷、黃酮、三七素、三七多糖、揮發油、氨基酸及各種微量元素等。其中三七總皂苷總含量可達8.19％-29.4％，包括三七皂苷、人參皂苷等多種皂苷，在心腦血管系統、中樞神經系統、免疫系統和血液系統等方面有較強的生理活性。三七中黃酮類成分主要有兩種，一種是槲皮素，另一種苷元為槲皮素，糖元為木糖、葡萄糖、葡萄糖醛酸，黃酮類化合物具有降低心肌耗氧量、增加冠脈和腦血管流量、抗心律不齊、軟化血管、降血糖和血脂等功能。三七多糖具有調節免疫、增強免疫力的功能。從三七揮發油分離得到的四十多個化合物中，有些能促進骨細胞的增殖和分化。三七含有19種以上的氨基酸，有8種人體必需的氨基酸，《本草新編》上說：“三七根止血神藥也”，止血有效成分為三七素(三七氨酸)，是從三七根中分離的一種非蛋白水溶性氨基酸。三七中含有26種無機元素，其中含量較高的分別是K、Na、P、Ca。它們與人體的抗腫瘤、抗菌、抗風濕作用相關，而且在人體內經絡合作用后產生更強的活性作用及協同的抗病意義。此外，三七中還含有甾醇、聚炔醇類、有機酸等成分。

使用三七的藥物制劑種類很多，有復方單方制劑，劑型主要有注射液、膠囊劑、散劑、丸和片劑等，還有以三七單味入藥的片劑、顆粒劑保健品。這些劑型產品在治療腦梗死上具有一定功效，也可用于冠心病心絞痛的治療。眾多三七制劑中口服三七粉及三七片由于服用方便，效果好而廣受歡迎。但是，三七原粉具特殊的苦味，口感欠佳，主要有效成分總皂苷的光、熱穩定性差，易分解，黃酮類成分水溶性小，藥材利用率低，加之傳統制劑技術的欠缺，服用人群的增加，藥材需求逐年攀升，形成資源的過度需求，因此，提升質量改進產品性能是三七制劑產品急需解決的技術問題。